Антибиотики группы тетрациклина

Тетрациклин: список препаратов, инструкция по применению

Антибиотики группы тетрациклина

Некоторые заболевания не получается вылечить с помощью обычных лекарств. В этом случае пациентам выписывают антибиотики. Существует несколько групп этих средств, одна из них — тетрациклины, которые оказывают антибактериальное действие. Один из антибиотиков противомикробной группы — Тетрациклин. В инструкции по применению подробно описано действие и дозировка препарата.

Действие тетрациклиновой группы

Тетрациклины относятся к химиотерапевтическим препаратам, принадлежащим к отряду поликетидов. Антибиотики характеризуются одинаковым механизмом действия на патогенную флору. Лекарства этого семейства имеют практически одинаковые фармакологические характеристики, но отличаются физико-химическими свойствами, степенью антибактериального эффекта, распределением в организме и метаболизмом.

Препараты последнего поколения проявляют активность в отношении штаммов, которые выработали устойчивость к природным антибиотикам. Чтобы преодолеть проблему резистентности бактерий к тетрациклиновой группе, в курс к этим лекарствам добавляют медикаменты с иным механизмом действия, например, эритромицин или макролиды.

Полную классификацию антибиотиков тетрациклинового отряда можно найти в РЛС. Антибиотики тетрациклины и их производные легко найти по коду ОКПД — 21.10.54.130 . Примерный список препаратов тетрациклинов выглядит следующим образом:

  • Окситетрациклин — Иннолир, Окситетрациклина гидрохлорид;
  • Тетрациклин — Имекс, Тетрациклин, Тетрациклина гидрохлорид, Тетрациклин с нистатином;
  • Миноциклин — Минолексин, Миноциклина гидрохлорида дигидрат;
  • Доксициклин — Довицин, Доксал, Кседоцин.

Состав и форма выпуска

Препарат Тетрациклин (латинское название — Tetracyclinum) имеет широкий спектр антибактериального воздействия. Он подавляет рост и размножение болезнетворных микроорганизмов. Эмпирическая формула действующего вещества лекарства — C22H24N2O8.

Форма выпуска антибиотика:

  1. Таблетки 100 мг и 500 мг розового оттенка. В них содержится по 0,1 г активного вещества с карбонатом магния, стеаратом кальция, кукурузным крахмалом, сахарозой, желатином, тальком, тропеолином, декстрином и кислотным красителем. Выпускаются в блистерах по 10 шт. или в темной стеклянной банке по 40 шт.
  2. Мазь для наружного использования 3%. В 1 г средства содержится 0,03 г действующего компонента. Дополнительные вещества: парафин, безводный ланолин, церезин, вазелин, метабисульфит натрия. Однородная консистенция желтого цвета. Препарат продается по 10 г и 15 г в тубах из алюминия.
  3. Глазная мазь 1%. 1 г средства включает 0,01 г тетрациклина, а также вазелин и ланолин. Однородный состав желтоватого или желтовато-коричневого цвета выпускается по 2 г, 3 г, 5 г и 10 г в тубах из алюминия.

Цена Тетрациклина зависит от формы выпуска препарата и его производителя. Например, мазь Тетрациклин-АКОС для наружного применения стоит в среднем 22−25 р. Средство для глаз можно приобрести за 44−50 р. Стоимость таблеток варьируется в пределах 48−60 р.

Хранить антибиотик следует в темном помещении, куда не проникают солнечные лучи. Для препаратов в форме мазей температуру устанавливают не выше +16°С, а для таблеток — не больше +26°С. К лекарственному средству не должны иметь доступа дети и домашние животные. Срок годности медикамента составляет 3 года.

Механизм действия

Бактериостатический антибиотик применяют в лечении инфекционных болезней, которые вызывают грамположительные и грамотрицательные бактерии. Тетрациклин разобщает процесс синтеза белковых молекул.

Действующее вещество проникает внутрь микроорганизма и нарушает комплекс между рибосомами и переносчиком генетического материала.

Поскольку бактерии перестают производить белок для себя, в них нарушаются все жизненно важные процессы.

Лекарство в виде таблеток всасывается на 75%. Во время приема пищи антибиотик снижает всасывание в слизистой ЖКТ. Максимальная концентрация отмечается в первые два-три дня с начала терапии.

Тетрациклин проникает в кровь и быстро распределяется по всем тканям организма. Вещество метаболизируется в печени, выводится с мочой и калом. Средство легко проходит через плацентарный барьер, попадая в организм плода и грудное молоко.

Показания

Тетрациклины применяются не только для лечения людей, но и для терапии животных. Они используются в лечении и особо опасных пандемий. Людям назначают препарат только после постановки точного диагноза и обнаружения возбудителя. Кроме того, необходимо определить степень чувствительности инфекционных агентов к разным отрядам антибиотиков.

Лекарственные средства тетрациклинового ряда высоко востребованы в ветеринарии из-за их мощного эффекта и доступной цены. Хлортетрациклин, который был одним из первых антибиотиков этой группы, относят исключительно к ветеринарным средствам.

Тетрациклин помогает при следующих заболеваниях:

  • инфекционно-воспалительные процессы органов дыхательной системы (ангина, бронхит, ларингит, пневмония, трахеит);
  • патологии ротовой полости (гингивит, стоматит);
  • болезни органов зрения (блефарит, кератит, конъюнктивит, трахома);
  • заболевания пищеварительной системы (холецистит, пиелонефрит);
  • проблемы мочеполового тракта (гонорея, простатит, сифилис, цистит);
  • заболевания опорно-двигательной системы (остеомиелит, поражения мышечной ткани).

Тетрациклин также назначают при чуме, холере, бруцеллезе, актиномикозе, фрамбезии, орнитозе, возвратном тифе, угревой сыпи. Лекарственное средство отпускается только по рецепту врача. Не рекомендуется заниматься самолечением, применяя этот антибиотик.

Способ применения и дозировка

Тетрациклин в таблетированной форме следует принимать натощак, запивая достаточным количеством воды. Препарат рекомендуется пить стоя, чтобы активные вещества быстрее распределились в организме и не повредили слизистые ткани ЖКТ.

Дозировка лекарства разных форм:

  1. Таблетки: для взрослых — по 0,25−0,5 г 4 раза в день через каждые 6 ч. Для детей и подростков — четырехкратный прием по 6,25−12,5 мг/кг массы тела.
  2. Мазь для наружного применения: средство наносят на пораженный инфекцией участок кожи или применяют в виде марлевой повязки, накладываемой на больное место. Препарат используют 1−2 раза в день. Повязку надо менять через каждые 12−24 часа. Курс лечения составляет 3−20 дней.
  3. Мазь для глаз. Средство закладывают за веко полосой длиной 0,5−1 см. Дозировку и продолжительность терапии устанавливают в зависимости от вида заболевания глаз. Лечение длится до полного исчезновения симптомов воспаления.

Максимальный эффект от антибиотика наблюдается через 2−3 часа после применения. Воздействие препарата ослабляется при применении его с молочными продуктами и медикаментами, содержащими алюминий, железо, магний или висмут.

В период лечения нежелательно пропускать прием Тетрациклина. Нельзя прекращать лечение раньше положенного срока.

Побочные эффекты и противопоказания

При приеме большинства антибиотиков возникают негативные последствия, но при использовании тетрациклина они наблюдаются нечасто. Однако в редких случаях побочные эффекты сохраняются даже после окончания терапии. Нежелательные реакции наблюдаются в разных органах и системах:

  • пищеварительная — сухость во рту, изменение окраса языка, тошнота, рвота, понос, запор, глоссит, эзофагит, потеря веса;
  • нервная — головокружения, мигрень;
  • кровеносная — гемолитическая анемия, нейтропения, тромбоцитопения;
  • аллергические реакции — зуд, сыпь, красная волчанка, отек Квинке.

Лечение Тетрациклином может сопровождаться кандидозным стоматитом, кишечным дисбактериозом, азотемией, фотосенсибилизацией, гипербилирубинемией, анафилактоидными реакциями, гиповитаминозом, нарушением роста костей у детей, разрушением или изменением оттенка зубов. При использовании мазей могут наблюдаться покраснения или легкое жжение кожных покровов.

Антибиотик противопоказан детям до 8 лет и женщинам во время беременности и в период лактации. Препарат не выписывают пациентам с тяжелыми патологиями печени и почек, лейкопенией или микозами. Его нельзя применять при индивидуальной непереносимости к компонентам средства.

Лекарственное взаимодействие

Поскольку тетрациклин образует нерастворимые соединения при взаимодействии с тяжелыми металлами, во время лечения не рекомендуют употреблять молочные продукты и лекарства, содержащие их ионы.

Противомикробный компонент снижает эффект пероральных противозачаточных средств на основе эстрогенов. С большой осторожностью следует принимать антибиотик с витамином A, поскольку сочетание этих веществ провоцирует синдром псевдоопухоли ГМ.

Тетрациклин усиливает эффект антикоагулянтов непрямого действия, поэтому в период лечения врач должен контролировать протромбиновое время. Следует избегать совмещения препарата тетрациклинового отряда с пенициллинами и цефалоспоринами, которые оказывают бактерицидное воздействие и выступают антагонистами бактериостатических антибиотиков.

Если лекарство будет использоваться в комбинации с Ретинолом, возможно развитие внутричерепного давления. Колестирамин и Колестипол понижают степень всасывания Тетрациклина.

Особые указания

Во время лечения Тетрациклином следует ограничить инсоляцию, чтобы предотвратить развитие светочувствительности. Если препарат используется долгое время, регулярно проверяют работу почек и печени.

Антибиотик способен маскировать признаки сифилиса. Если существует вероятность смешанной инфекции, в течение 4 месяцев периодически проводят серологический анализ. Предотвратить гиповитаминоз получится при приеме пивных дрожжей, а также витаминов K и группы B.

Сразу после использования глазной мази нельзя управлять транспортным средством или работать с техникой, поскольку лекарство иногда вызывает затуманивание зрения. Тетрациклин нельзя смешивать с алкоголем.

Отзывы

Олег. Три года назад заработал гайморит — осложнение после гриппа. Надеялся, что пройдет само, поэтому долго не обращался в больницу. Все дошло до того, что врач прокалывал дважды пазуху.

Также доктор назначил мне Тетрациклин. Принимал препарат в течение пяти дней, но решил потом пропить еще неделю. Из-за длительного использования меня всего обсыпало. Пришлось избавляться от этой проблемы другими лекарствами.

Зато Тетрациклин помог от гайморита.

Ксения. У меня часто появляется сыпь на лице и в области декольте. Пробовала множество лекарств, среди которых было немало дорогих. На последнем приеме врач поставил мне диагноз «фурункулез» и выписал тетрациклиновую мазь. Тюбик стоил всего 26 рублей.

Сама мазь белого оттенка, ничем не пахнет. Сначала мазала средство сразу на кожу, но от него оставались пятна на одежде и постельном белье, так как оно плохо впитывается. Затем стала прикладывать на обработанные места бинт. Прыщи и покраснения постепенно исчезли.

На коже не оставалось ни рубцов, ни шрамов.

Ольга. Тетрациклин мне выписывали из-за цистита. Пропить его надо было пять дней, но эффект был заметен уже на второй день. Во время лечения у меня резко повысилось давление.

Тогда я не придала этому значения и не увидела связи плохого самочувствия с приемом лекарства. Когда меня снова мучил цистит, мне еще раз выписали Тетрациклин. Ситуация с давлением повторилась, поэтому перестала принимать этот препарат.

Антибиотик пришлось сменить на другой. Если бы не побочный эффект, тогда бы принимала его всегда при рецидивах.

© 2018 – 2019, MedProstatit.ru. Все права защищены.

Источник: https://MedProstatit.ru/tetratsiklin.html

Группа тетрациклинов

Антибиотики группы тетрациклина

Тетрациклины являются одним из ранних классов АМП, первые тетрациклины были получены в конце 40-х годов.

В настоящее время в связи с появлением большого количества резистентных к тетрациклинам микроорганизмов и многочисленными НР, которые свойственны этим препаратам, их применение ограничено.

Наибольшее клиническое значение тетрациклины (природный тетрациклин и полусинтетический доксициклин) сохраняют при хламидийных инфекциях, риккетсиозах, некоторых зоонозах, тяжелой угревой сыпи.

Спектр активности

Тетрациклины считаются АМП с широким спектром антимикробной активности, однако в процессе их многолетнего использования многие бактерии приобрели к ним резистентность.

Среди грамположительных кокков наиболее чувствителен пневмококк (за исключением АРП). В то же время устойчивы более 50% штаммов S.pyogenes, более 70% нозокомиальных штаммов стафилококков и подавляющее большинство энтерококков. Из грамотрицательных кокков наиболее чувствительны менингококки и M.catarrhalis, а многие гонококки резистентны.

Тетрациклины действуют на некоторые грамположительные и грамотрицательные палочки – листерии, H.influenzae, H.ducreyi, иерсинии, кампилобактеры (включая H.pylori), бруцеллы, бартонеллы, вибрионы (включая холерный), возбудителей паховой гранулемы, сибирской язвы, чумы, туляремии. Большинство штаммов кишечной палочки, сальмонелл, шигелл, клебсиелл, энтеробактера устойчивы.

Тетрациклины активны в отношении спирохет, лептоспир, боррелий, риккетсий, хламидий, микоплазм, актиномицетов, некоторых простейших.

Среди анаэробной флоры к тетрациклинам чувствительны клостридии (кроме C.difficile), фузобактерии, P.acnes. Большинство штаммов бактероидов устойчивы.

Фармакокинетика

При приеме внутрь тетрациклины хорошо всасываются, причем доксициклин лучше, чем тетрациклин. Биодоступность доксициклина не изменяется, а тетрациклина – в 2 раза уменьшается под влиянием пищи.

Максимальные концентрации препаратов в сыворотке крови создаются через 1-3 ч после приема внутрь. При в/в введении быстро достигаются значительно более высокие концентрации в крови, чем при приеме внутрь.

Тетрациклины распределяются во многих органах и средах организма, причем доксициклин создает более высокие тканевые концентрации, чем тетрациклин. Концентрации в СМЖ составляют 10-25% уровня в сыворотке крови, концентрации в желчи в 5-20 раз выше, чем в крови. Тетрациклины обладают высокой способностью проходить через плаценту и проникать в грудное молоко.

Экскреция гидрофильного тетрациклина осуществляется преимущественно почками, поэтому при почечной недостаточности его выведение значительно нарушается.

Более липофильный доксициклин выводится не только почками, но и ЖКТ, причем у пациентов с нарушением функции почек этот путь является основным. Доксициклин имеет в 2-3 раза более длительный период полувыведения по сравнению с тетрациклином.

При гемодиализе тетрациклин удаляется медленно, а доксициклин не удаляется вообще.

Нежелательные реакции

ЖКТ: боль или дискомфорт в животе, тошнота, рвота, диарея.

ЦНС: головокружение, неустойчивость; повышение внутричерепного давления при длительном приеме (синдром псевдоопухоли мозга).

Печень: гепатотоксичность, вплоть до развития жировой дистрофии или некроза печени. Факторы риска: исходные нарушения функции печени, беременность, быстрое в/в введение, почечная недостаточность.

Кости: нарушение образования костной ткани, замедление линейного роста костей (у детей).

Зубы: дисколорация (желтое или серо-коричневое окрашивание), дефекты эмали.

Метаболические нарушения: нарушение белкового обмена с преобладанием катаболизма, нарастание азотемии у пациентов с почечной недостаточностью.

Фотосенсибилизация: сыпь и дерматит под влиянием солнечного света, причем поражение кожи нередко сочетается с поражением ногтей.

Аллергические реакции (перекрестные ко всем тетрациклинам): сыпь, крапивница, отек Квинке, анафилактический шок.

Местные реакции: тромбофлебит (при в/в введении).

Другие: глоссит, сопровождающийся гипертрофией сосочков и почернением языка; эзофагит, эрозии пищевода (чаще при приеме капсул); панкреатит; угнетение нормальной микрофлоры ЖКТ и влагалища, суперинфекция, включая орофарингеальный, кишечный и вагинальный кандидоз, реже C.difficile-ассоциированный колит.

Противопоказания

Возраст до 8 лет.

Беременность.

Кормление грудью.

Тяжелая патология печени.

Почечная недостаточность (тетрациклин).

Предупреждения

Аллергия. Перекрестная ко всем тетрациклиновым препаратам.

Беременность. Применение тетрациклинов при беременности не рекомендуется, поскольку они проходят через плаценту и могут вызывать тяжелые нарушения развития костной ткани.

Кормление грудью. Тетрациклины проникают в грудное молоко и могут отрицательно действовать на развитие костей и зубов ребенка, находящегося на грудном вскармливании.

Педиатрия. Нельзя назначать тетрациклины детям до 8 лет (за исключением случаев отсутствия более безопасной альтернативы), так как они могут вызывать замедление роста костей, изменение цвета зубов, гипоплазию эмали. Имеются сообщения о выбухании родничка у маленьких детей, получавших большие дозы тетрациклинов.

Нарушение функции почек. Тетрациклин противопоказан при почечной недостаточности. Доксициклин может использоваться у пациентов с почечной недостаточностью, поскольку у них основным путем его экскреции является ЖКТ.

Нарушение функции печени. Тетрациклины противопоказаны при тяжелых нарушениях функции печени в связи с риском гепатотоксичности.

Лекарственные взаимодействия

При приеме тетрациклинов внутрь одновременно с антацидами, содержащими кальций, алюминий и магний, с натрия гидрокарбонатом и холестирамином может снижаться их биодоступность вследствие образования невсасывающихся комплексов и повышения рН желудочного содержимого. Поэтому между приемами перечисленных препаратов и тетрациклинов необходимо соблюдать интервалы 1-3 ч.

Не рекомендуется сочетать тетрациклины с препаратами железа, поскольку при этом может нарушаться всасывание и тех, и других.

Карбамазепин, фенитоин и барбитураты усиливают печеночный метаболизм доксициклина и уменьшают его концентрацию в крови, что может потребовать коррекции дозы данного препарата или замены его на тетрациклин.

При сочетании с тетрациклинами возможно ослабление эффекта эстрогеносодержащих пероральных контрацептивов.

Тетрациклины могут усиливать действие непрямых антикоагулянтов вследствие ингибирования их метаболизма в печени, что требует тщательного контроля протромбинового времени.

Имеются сообщения о том, что при сочетании тетрациклинов с препаратами витамина А возрастает риск синдрома псевдоопухоли мозга.

Информация для пациентов

Пероральные препараты тетрациклинов необходимо принимать стоя и запивать полным стаканом воды в целях профилактики повреждения пищевода (эзофагит, изъязвление) и раздражения слизистой оболочки ЖКТ.

Тетрациклин следует обязательно принимать натощак – за 1 ч до или через 2 ч после приема пищи.

Строго соблюдать предписанный режим назначения в течение всего курса терапии, не пропускать дозу и принимать ее через равные промежутки времени. В случае пропуска дозы принять ее как можно скорее; не принимать, если почти наступило время приема следующей дозы; не удваивать дозы.

Проконсультироваться с врачом, если улучшение не наступает в течение нескольких дней или появляются новые симптомы.

Не принимать антациды, кальцийсодержащие добавки, препараты железа, натрия гидрокарбонат, магнийсодержащие слабительные в течение 1-3 ч до и после приема тетрациклинов внутрь.

В период лечения тетрациклинами не подвергаться прямому воздействию солнечных лучей.

В случае использования эстрогеносодержащих пероральных противозачаточных средств в период лечения тетрациклинами использовать альтернативные или дополнительные методы контрацепции.

Таблица. Препараты группы тетрациклинов.
Основные характеристики и особенности применения

МНН Лекформа ЛС F(внутрь), % Т½, ч* Режим дозирования Особенности ЛС
ТетрациклинТабл. 0,05 г; 0,1 г; 0,25 гКапс. 0,25 гМазь 3 % в тубах по 15 гГлаз. мазь 1 % в тубах по 3 г, 7 г и 10 г758*Внутрь (за 1 ч до еды)Взрослые: 0,3-0,5 г каждые 6 чДети старше 8 лет:25-50 мг/кг/сут (но не более 3 г) в 4 приемаМестноМазь наносят на пораженные участки кожи 4-6 раз в сутки.Глаз. мазь закладывают за веко каждые 2-4 чПища в 2 раза снижает биодоступность.Часто отмечаются НРМестно применяется при угревой сыпи, розовых угрях и бактериальных инфекциях глаз
ДоксициклинКапс. 0,05 г и 0,1 гТабл. 0,1 г и 0,2 гСир. 0,01 г/мл во флак. по 20 мл и 60 млР-р д/ин. 0,1 г/5 млПор. д/ин. 0,1 г; 0,2 г90-10016-24Внутрь (независимо от приема пищи)Взрослые: 0,2 г/сут в 1-2 приемаДети старше 8 лет: 5 мг/кг/сут (но не более 0,2 г) в 1-2 приемаВ/в капельно (за 1 ч)Взрослые: 0,2 г/сутв 1-2 введенияДети старше 8 лет: 5 мг/кг/сут в 2 введенияБолее активен в отношении пневмококков.Лучше переносится.Меньше взаимодействует с пищей, антацидами и препаратами железа.Не применяется для эрадикации H.pyloriДля профилактики легочной формы сибирской язвы после контакта со спорами может назначаться детям до 8 лет

* При нормальной функции почек

Источник: http://www.antibiotic.ru/ab/047-49.shtml

Антибиотики тетрациклины описание и список препаратов

Антибиотики группы тетрациклина

Тетрациклины — это группа антибиотиков, относящихся к классу поликетидов, близких по химическому строению и биологическим свойствам. Представители данного семейства характеризуются общим спектром и механизмом антимикробного действия, полной перекрёстной устойчивостью, близкими фармакологическими характеристиками.

Различия касаются некоторых физико-химических свойств, степени антибактериального эффекта, особенностей всасывания, распределения, метаболизма в макроорганизме и переносимости. К антибиотикам группы тетрациклинов относятся природный тетрациклин и полусинтетические препараты доксициклин и миноциклин.

Исторические сведения

  • В 1945 году был открыт первый представитель антибиотиков из группы тетрациклины— хлортетрациклин (торговые названия ауреомицин, биомицин), его выделили из культуральной жидкости лучистого гриба Streptomyces aureofaciens. Первые экспериментальные и клинические работы, характеризующие активность, относятся к 1948 г.
  • В 1949 году был открыт окситетрациклин (террамицин), его выделили из культуральной жидкости другого актиномицета Streptomyces rimosus. В медицинской практике начали использовать уже в 1950 году.
  • В 1952 году был получен полусинтетический антибиотик тетрациклин, путем восстановительного дегалоидирования хлортетрациклина. В 1953 году был выделен из культуральной жидкости Streptomyces aureofaciens.

Общие свойства антибиотиков из группы тетрациклины

Тетрациклины обладают бактериостатическим действием. У них очень широкий спектр активности, но высокий уровень вторичной резистентности многих бактерий.

Тетрациклины являются антибиотиками широкого спектра действия. Высокоактивны in vitro в отношении большого числа грамположительных и грамотрицательных бактерий. В высоких концентрациях действуют на некоторых простейших. Мало или совсем неактивны в отношении плесневых грибов. Недостаточно активны в отношении кислотоустойчивых бактерий.

Имеют перекрестную устойчивость микроорганизмов ко всемпрепаратам группы.

На тетрациклины возникает высокая частота нежелательных реакций и побочных эффектов.

Спектр активности тетрациклинов

  • Грамположительные кокки: стафилококки, стрептококки, однако в настоящее время отмечается высокая устойчивость пневмококков, БГСА и большинства стафилококков.
  • Грамположительные палочки: листерии, возбудители сибирской язвы.
  • Грамотрицательные кокки: М.catarrhalis.
  • Грамотрицательные палочки: иерсинии, кампилобактеры, бруцеллы, H.influenzae, H.ducreyi, холерный вибрион, возбудители чумы, туляремии.
  • Анаэробы: клостридии (кроме С.difficile), фузобактерии.
  • Спирохеты.
  • Риккетсии.
  • Хламидии.
  • Микоплазмы.
  • Актиномицеты.             
  • Простейшие: P.falciparum.

Устойчивы

  • Многие штаммы E.coli, сальмонелл и шигелл устойчивы.
  • Энтерококки устойчивы.
  • Гонококки чаще всего устойчивы.
  • Большинство штаммов B.fragilis устойчивы.

Побочные эффекты тетрациклинов

  1. Общее катаболическое действие, угнетение белкового обмена, гиперазотемия.
  2. Диспептические явления, эзофагит.
  3. Угнетение нормальной микрофлоры ЖКТ и влагалища; суперинфекции, включая кандидоз ЖКТ и влагалища.
  4. У детей нарушение образования костной и зубной ткани: изменение окраски зубов, дефекты эмали, замедление продольного роста костей.
  5. Фотосенсибилизация (чаще доксициклин).
  6. Гепатотоксичность, вплоть до некроза тканей печени — особенно при патологии печени и быстром внутривенном введении.
  7. Синдром псевдоопухоли мозга: повышение внутричерепного давления при длительном приеме.
  8. Нефротоксичность: развитие тубулярного некроза при использовании просроченных препаратов.

Лекарственные взаимодействия с другими препаратами

  • Антагонизм. Нерастворимые хелатные соединения тетрациклина (но не доксициклина) образуются при реакции с катионами Са, Mg, Al, которые содержатся в пище, особенно в молочных продуктах, и в антацидах. Поэтому пища и антациды значительно снижают биодоступность тетрациклина.
  • Карбамазепин, фенитоин и барбитураты снижают период полувыведения доксициклина почти вдвое вследствие ускорения метаболизма препарата в печени. Сходные изменения периода полувыведения доксициклина также характерны для лиц, часто употребляющих алкоголь.
  • Аддитивное действие отмечается при сочетании с некоторыми бактерицидными антибиотиками. Подобные комбинации используют, например, при лечении сальпингитов (сочетание доксициклина с β-лактамами или аминогликозидами).
  • Усиление действия наблюдается при сочетании с макролидами и линкозамидами.

Показания к применению тетрациклинов

  1. Инфекции верхних дыхательных путей — острый синусит (доксициклин).
  2. Инфекции нижних дыхательных путей — обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония (доксициклин).
  3. Инфекции желчевыводящих путей.
  4. Ородентальные инфекции — периодонтит и др. (доксициклин).
  5. Иерсиниоз (доксициклин).
  6. Эрадикация H.pylori (тетрациклин в сочетании с другими антибиотиками и антисекреторными препаратами).
  7. Угревая сыпь, при неэффективности местной терапии.
  8. Розовые угри.
  9. Сифилис (при аллергии к пенициллину).
  10. Негонококковый уретрит, вызванный хламидиями, микоплазмами (доксициклин).
  11. Тазовые инфекции (в сочетании с β-лактамами, антианаэробными препаратами).
  12. Риккетсиозы.
  13. Особо опасные инфекции: чума (в сочетании со стрептомицином), холера (доксициклин).
  14. Зоонозные инфекции: лептоспироз, бруцеллез, туляремия (в сочетании со стрептомицином), сибирская язва (доксициклин).

Противопоказания к применению тетрациклинов

  1. Детский возраст до 8 лет (доксициклин разрешён у детей до 8 лет для профилактики сибирской язвы).
  2. Беременность.
  3. Кормление грудью.
  4. Тяжелая патология печени.
  5. Почечная недостаточность (тетрациклин).

Тетрациклин

Биодоступность при приеме внутрь натощак у тетрациклинасоставляет до 75%, в присутствии пищи значительно снижается. Периодполувыведения — 8 часов. Тетрациклин часто вызывает побочные эффекты.

Спектр активности тетрациклина

  • Грамположительные кокки: стафилококки, стрептококки, однако в настоящее время отмечается высокая устойчивость пневмококков, БГСА и большинства стафилококков.
  • Грамположительные палочки: листерии, возбудители сибирской язвы.
  • Грамотрицательные кокки:М.catarrhalis.
  • Грамотрицательные палочки:               иерсинии, кампилобактеры, бруцеллы, H.influenzae, H.ducreyi, холерный вибрион, возбудители чумы, туляремии.
  • Анаэробы: клостридии (кроме С.difficile), фузобактерии.
  • Спирохеты.
  • Риккетсии.
  • Хламидии.
  • Микоплазмы.
  • Актиномицеты.             
  • Простейшие: P.falciparum.
  • Многие штаммы E.coli, сальмонелл и шигелл устойчивы.
  • Энтерококки устойчивы.
  • Гонококки чаще всего устойчивы.
  • Большинство штаммов B.fragilis устойчивы.

Показания к применению тетрациклина

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к тетрациклину микроорганизмами.

  1. Пневмония;
  2. Бронхит
  3. Эмпиема плевры.
  4. Ангина.
  5. Холецистит.
  6. Пиелонефрит.
  7. Кишечные инфекции.
  8. Эндокардит.
  9. Эндометрит.
  10. Простатит.
  11. Сифилис.
  12. Гонорея.
  13. Бруцеллез.
  14. Риккетсиозы.
  15. Гнойные инфекции мягких тканей.
  16. Остеомиелит.
  17. Трахома.
  18. Конъюнктивит.
  19. Блефарит.
  20. Угри.
  21. Профилактика послеоперационных инфекций.

Побочные эффекты тетрациклина

  1. Общее катаболическое действие, угнетение белкового обмена, гиперазотемия.
  2. Диспептические явления, эзофагит.
  3. Угнетение нормальной микрофлоры ЖКТ и влагалища; суперинфекции, включая кандидоз ЖКТ и влагалища.
  4. У детей нарушение образования костной и зубной ткани: изменение окраски зубов, дефекты эмали, замедление продольного роста костей.
  5. Фотосенсибилизация (чаще доксициклин).
  6. Гепатотоксичность, вплоть до некроза тканей печени — особенно при патологии печени и быстром внутривенном введении.
  7. Синдром псевдоопухоли мозга: повышение внутричерепного давления при длительном приеме.
  8. Нефротоксичность: развитие тубулярного некроза при использовании просроченных препаратов.

Способ применения

Взрослые

Внутрь — по 0,3-0,5 г каждые 6 часов за 1 час до еды.

Наружно применяют несколько раз в сутки, при необходимости накладывают слабую повязку. Местно — 3-5 разв сутки.

Дети старше 8 лет

Внутрь — 25-50 мг на 1 кг массы тела в 4 приёма (не более 2,0 г в сутки).

Доксициклин не применяют у детей до 8 лет, поскольку антибиотики тетрациклины (в т.ч. доксициклин) вызывают долговременное изменение цвета зубов, гипоплазию эмали и замедление продольного роста костей скелета у данной категории пациентов.

Формы выпуска

Выпускается тетрациклин в виде таблеток по 0,05 г, 0,1 г и0,25 г, капсул по 0,25 г, а также 1% и 3% в виде мази.

Доксициклин (Вибрамицин, Юнидокс солютаб)

Доксициклин лучший на сегодняшний день антибиотиктетрациклиновой группы. Значительно превосходит тетрациклин по активностипротив пневмококков и гораздо лучше переносится.

Доксициклин всасывается лучше, чем тетрациклин,биодоступность составляет от 90-100%, и практически не зависит от пищи. Высокиеуровни достигаются в бронхиальном секрете, синусах, желчи, предстательнойжелезе.

Как и другие антибиотики из группы тетрациклины, плохопроходит через ГЭБ. Практически полностью выводится через желудочно-кишечныйтракт, поэтому, доксициклин в отличие от тетрациклина, может применяться припочечной недостаточности. Имеет самый длительный среди тетрациклинов периодполувыведения  от 15-24 часов.

Спектр активности доксициклина

  • Грамположительные кокки: стафилококки, стрептококки, однако в настоящее время отмечается высокая устойчивость пневмококков, БГСА и большинства стафилококков.
  • Грамположительные палочки: листерии, возбудители сибирской язвы.
  • Грамотрицательные кокки:М.catarrhalis.
  • Грамотрицательные палочки:               иерсинии, кампилобактеры, бруцеллы, H.influenzae, H.ducreyi, холерный вибрион, возбудители чумы, туляремии.
  • Анаэробы: клостридии (кроме С.difficile), фузобактерии.
  • Спирохеты.
  • Риккетсии.
  • Хламидии.
  • Микоплазмы.
  • Актиномицеты.             
  • Простейшие: P.falciparum.
  • Многие штаммы E.coli, сальмонелл и шигелл устойчивы.
  • Энтерококки устойчивы.
  • Гонококки чаще всего устойчивы.
  • Большинство штаммов B.fragilis устойчивы.

Показания к применению доксициклина

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванныечувствительными к доксициклину микроорганизмами.

  1. Инфекции органов дыхания и ЛОР-органов.
  2. Инфекции ЖКТ.
  3. Гнойные инфекции кожи и мягких тканей (угревая сыпь).
  4. Инфекции органов мочеполовой системы (гонорея, первичный и вторичный сифилис).
  5. Сыпной тиф.
  6. Бруцеллез.
  7. Риккетсиозы.
  8. Остеомиелит.
  9. Трахома.
  10. Хламидиоз.

Побочные эффекты доксициклина

  1. Общее катаболическое действие, угнетение белкового обмена, гиперазотемия.
  2. Диспептические явления, эзофагит.
  3. Угнетение нормальной микрофлоры ЖКТ и влагалища; суперинфекции, включая кандидоз ЖКТ и влагалища.
  4. У детей нарушение образования костной и зубной ткани: изменение окраски зубов, дефекты эмали, замедление продольного роста костей.
  5. Фотосенсибилизация (чаще доксициклин).
  6. Гепатотоксичность, вплоть до некроза тканей печени — особенно при патологии печени и быстром внутривенном введении.
  7. Синдром псевдоопухоли мозга: повышение внутричерепного давления при длительном приеме.
  8. Нефротоксичность: развитие тубулярного некроза при использовании просроченных препаратов.

Способ применения

Взрослые

Внутрь и внутривенно (медленно, в течение 1 часа) по 0,2 г каждые 12 часов. Устаревшим является режим дозирования с нагрузочной дозой (0,2 г) в первый день и последующим приемом по 0,1 г в сутки.

Дети старше 8 лет

Внутрь и внутривенно — 5 мг на 1 кг массы тела ребенка (не более 0,2 г в сутки в 1-2 приёма (введения). У детей с массой тела более 45 кг дозы аналогичны взрослым.

Доксициклин не применяют у детей до 8 лет, поскольку антибиотики тетрациклины (в т.ч. доксициклин) вызывают долговременное изменение цвета зубов, гипоплазию эмали и замедление продольного роста костей скелета у данной категории пациентов.

Формы выпуска

Доксициклин выпускается в капсулах и таблетках по 0,05 г и0,1 г, также в виде сиропа и порошка для приготовления раствора для инфузий вофлаконах по 0,1 г.

Источник: https://like-site.ru/zdorove/tetratsikliny/

Полный список антибиотиков тетрациклинового ряда и классификация

Антибиотики группы тетрациклина

Антибиотики группы тетрациклинов – химиотерапевтические препараты, принадлежащие к отряду поликарбонильных веществ (поликетидов). Несмотря на обширный спектр представителей лекарств данного ряда, тетрациклины обладают общим механизмом действия на патогенную микрофлору.

Терапевтический эффект достигается за счёт необратимых нарушений процессов синтеза пептидов прокариотической клетки. Тетрациклины формируют устойчивый комплекс с малой рибосомальной субъединицей, блокируя процессы трансляции, однако, механизм действия до сих пор остаётся предметом споров.

Тетрациклины последнего поколения характеризуются высокой активностью в отношении штаммов, выработавших устойчивую толерантность к действию природных антибиотиков.

Для преодоления проблемы распространённой резистентности бактерий к антибиотикам следует применять тетрациклины только по назначению врача, а также не прекращать приём лекарства ранее установленного врачом срока, в виду риска развития хронической формы носительства.

Классификация тетрациклинов

Антибиотики тетрациклиновой группы отличаются по физико-химическим критериям, степени выраженности бактерицидного эффекта, некоторым фармокинетическим параметрам и чувствительности пациентов к лекарству. Современная классификация препаратов гуманной медицины, относящихся к группе тетрациклинов:

  • окситетрациклин®;
  • доксициклин®;
  • тетрациклин®.

Краткая история открытия и внедрения в практику

Первый представитель группы – хлортетрациклин® был открыт из культуральной жидкости стрептомицетов в 1945 г. В настоящее время применяется исключительно в ветеринарии. Через 4 года у другого вида стрептомицет была обнаружена способность к синтезу окситетрациклина. После клинических испытаний препарат в 1950 году был допущен к использованию в гуманной медицине.

Тетрациклин, давший название всей группе антибактериальных веществ, впервые был получен химическим путём в результате восстановительной реакции хлортетрациклина в 1952 г. Через год очищенная молекула тетрациклина была выделена из среды культивирования актиномицет (Streptomyces aureofaciens).

Позже, на рубеже ХХ и XXI века, были синтезированы полусинтетические производные основных представителей класса: метациклин, миноциклин, тигециклин. Тетрациклины последнего поколения характеризуются способностью проявлять терапевтический потенциал в отношении штаммов, выработавших устойчивую толерантность к действию природных антибиотиков.

Полный список антибиотиков тетрациклинового ряда

Действующее веществоТорговое название лекарстваФорма препарата
ДоксициклинБассадо®капс*
Вибрамицин®капс
Видокцин®лиофилизат**
Довицин®капс
Доксал®капс
Доксибене®капс/табл
Доксилан®табл***
Доксициклин®капс
Доксициклин Никомед®табл
Доксициклин Штада®табл
Доксициклин – АКОС®капс/табл/лиофилизат
Доксициклин-Ферейн®лиофилизат
Доксициклина гидрохлорид®капс/табл
Доксициклина моногидрат®капс/табл
Кседоцин®табл
Моноклин®табл
Юнидокс Солютаб®диспергируемые табл
МетациклинРондомицин®капс
МиноциклинМинолексин®капс
Миноциклина гидрохлорид®табл
Миноциклина гидрохлорида дигидрат®табл
ОкситетрациклинИннолир®капли
Окситетрациклина гидрохлорид®р-р для инъекций
ТетрациклинТетрациклин®мазь
Тетрациклин – АКОС®мазь
Тетрациклин-ЛекТ®табл
Тетрациклина гидрохлорид®табл/лиофилизат
ТигециклинТигацил®лиофилизат
  • *капс – капсульная форма;
  • **лиофилизат – тетрациклин в ампулах в виде сухого порошка для приготовления внутривенных инъекций;
  • ***табл – таблетированная форма.

Читайте далее: Узнайте о современной классификации антибиотиков по группе параметров

Применение в различных областях медицины

Медикаментозные препараты применяют как для лечения людей, так и в ветеринарной практике для лечения различных инфекционных заболеваний, в том числе особо опасных пандемий.

Человеку лекарство назначается после точной постановки диагноза и выделения возбудителя. При этом необходимо определить уровень чувствительности инфекционных агентов к различным группам антибиотиков.

Умеренная и высокая чувствительность к тетрациклинам является достаточным условием для выбора лекарств на основе данной группы.

Установлена перекрёстная аллергия между представителями одной группы. В этом случае необходимо исключить любое медикаментозное средство на основе данных антибактериальных молекул.

Известно, что лекарства из ряда тетрациклинов наиболее востребованы в ветеринарной практике в виду эффективности и ценовой доступности. Более того первый из полученных представителей класса – хлортетрациклин®, относится исключительно к ветеринарным препаратам. Он применяется для лечения и получения искусственного прироста массы сельскохозяйственных животных.

Показания к назначению

В ходе лабораторных испытаний in vitro установлена чувствительность следующих групп бактерий к препаратам из ряда тетрациклинов:

  • семейство Staphylococcaceae: S. aureus, S. albus, S. pyogenes, S. haemolyticus, S. viridans, S. faecalis;
  • Streptococcus pneumoniae;
  • семейство Neisseriaceae: gonorrhoeae, N.meningitidis, N. catarrhalis;
  • Corynebacterium diphtheriae;
  • Сенная палочка ( subtilis) и B. anthracis;
  • Клостридии: C. tetani, C. perfringens, C. septicum, C. botulinum;
  • Кишечная палочка;
  • Сальмонеллы: typhi, S. paratyphi, S. typhimurium, S. enteritidis, и schottmuelleri;
  • Шигелла Флекснера;
  • Холерный вибрион;
  • Претеи: Proteus vulgaris;
  • Синегнойная палочка;
  • Enterobacter aerogenes;
  • палочка инфлюэнцы;
  • Клебсиелла пневмония;
  • Бруцеллы: bronchiseptica, B. melitensis и abortus bovis;
  • Внутриклеточные паразиты: амёбы, риккетсии, лептоспиры и листерии.

Важно отметить: все представители класса характеризуются вышеописанным спектром действия с некоторыми особенностями. Максимальная активность в отношении грампозитивных бактерий отмечается у хлортетрациклинов, а минимальная – окситетрациклинов.

При этом наблюдается наибольшая чувствительность грамотрицательных штаммов к антибактериальному эффекту лекарств на основе тетрациклина. В свою очередь окситетрациклин проявляет наибольшую эффективность при терапии амёбных, риккетсиозных, псевдомонадных и микобактериальных инфекционных процессов.

Заболевания, при которых назначаются препараты ряда тетрациклинов:

  • инфекционные процессы дыхательных путей (пневмония, бронхит, ангина, синусит);
  • воспаления мочеполовых органов (цистит, пиелонефрит, простатит, аднексит);
  • ЗППП (сифилис, гонорея);
  • патологии органов зрения (конъюнктивит, блефарит, трахома);
  • болезни опорно-двигательного аппарата (остеомиелит и гнойные поражения мышечной ткани);
  • воспалительные поражения кожных покровов и мягких тканей (акне, фурункулез, флегмоны, абсцессы и .д.);
  • чума;
  • холера;
  • бруцеллёз
  • профилактика малярии (доксициклин) и т.д.

Любое лекарство отпускается исключительно по рецепту, самолечение опасно в виду неэффективности и возможности распространения бактериальной резистентности к представителям данной группы веществ.

Читайте далее: Уникальные данные о совместимости антибиотиков между собой в таблицах

Ограничения к назначению

Лекарства с действующим веществом тетрациклинов запрещено назначать при наличии отметок в анамнезе больного об индивидуальной непереносимости (аллергии), нарушении работы печени, а также при пониженном уровне лейкоцитов в крови и сопутствующих микотических инфекциях.

Пациентам в возрасте младше 8 лет препараты не назначают.

Важно, что приём тетрациклинов на стадии роста зубов приводит к необратимым изменениям их цвета.

Беременность и грудное вскармливание также являются строгими противопоказаниями к назначению. Установлено, что бактерицидные компоненты способны диффундировать сквозь плацентарный барьер и грудное молоко. Результатом является высокий риск развития аномалий в строении скелета плода и стеатоза печени.

Доксициклин®

Отличается максимальным уровнем бактерицидной активности и продолжительной терапевтической активностью. Кроме того, лекарство менее других подавляет рост и развитие симбиотической микрофлоры кишечника человека в виду более полного всасывания. Минимальная ингибирующая концентрация отмечается через 1 час после внутривенного введения.

Местом депонирования является костная ткань. В виду высокого риска повышенной чувствительности к солнечным лучам рекомендуется избегать УФ излучений во время и после терапии не менее 4 суток.

Доксициклин® — представитель группы тетрациклинов

Читайте далее: Инструкция по применению доксициклина® + отзывы врачей

Тетрациклин®

Абсорбируется в пищеварительном тракте не более 80 % от общей введенной дозы. При этом отмечается высокая резистентность синегнойной палочки, протей и бактероидов к данному веществу. Запрещено сочетанное применение тетрациклинов и молочных продуктов, так как происходит резкое снижение абсорбции действующего компонента.

Фото Тетрациклина® в форме мази для наружного применения

Читайте далее: Тетрациклин® в таблетках — инструкция, аналоги и отзывы, рецепт

Рондомицин®

Назначается при проявлении аллергических реакций к бета-лактамным антибиотикам и считается препаратом 2-й линии. Установлено, что при одновременном приёме с железосодержащими средствами происходит инактивация антибиотика. Больным с патологией почек требуется коррекция вводимой дозы.

Тигацил®

Обладает 100 % биологической доступностью для организма человека. Максимальная терапевтическая эффективность достигается при лечении интерабдоминальных инфекционных процессов, тяжёлых стадий гнойных поражений мягких тканей и внебольничной формы пневмонии.

Назначение препарата возможно исключительно пациентам начиная с 18 летнего возраста. Отмечается высокая распространённость вирулентных штаммов к действию тигацила®, поэтому без теста по определению чувствительности возбудителя назначение запрещено.

Окситетрациклина гидрохлорид

Отличается бактериостатическим эффектом. Достоверно доказана корреляция между приёмом пищи и лекарства, поэтому интервал между ними должен составлять не менее 4 часов.

Терапевтический препарат назначают для лечения заболеваний и профилактики послеоперационных инфекций.

Режим дозирования для каждого пациента подбирается индивидуально с учётом тяжести патологического процесса и распространению инфекционных агентов по организму.

Минолексин®

Обладает высокой степенью проникновения в органы и ткани человека, минимальна ингибирующая концентрация отмечается через 40 минут после введения.

Приём пищи не влияет на степень абсорбции действующего вещества. Депонируется в костной ткани, с образованием нерастворимых комплексов с ионами кальция.

Применяется как самостоятельный препарат, так и в составе комплексной терапии в сочетании с другими лекарствами.

Побочные реакции

Наиболее распространённые проявления со стороны:

  • ЖКТ: сбои в работе пищеварительных ферментов, нарушение стула, тошнота, рвота, потемнение языка, боли в брюшной области;
  • ЦНС: болевой синдром в височной и теменной области, помутнение сознания и нарушение ориентации в пространстве;
  • ССС: изменение лабораторных показателей уровня клеток крови;
  • индивидуальная непереносимость: ангионевротический отёк, высыпания на поверхности кожи, зуд;
  • кожа: повышена чувствительность к солнечным лучам;
  • другое: кандидоз, дисбактериоз, стоматит.

Отмечено, что при соблюдении инструкции и рекомендаций врача частота проявления негативных симптомов не превышает 1 случая на 10 00 пациентов.

Читайте далее: Изобретатель антибиотиков или история спасения человечества

На нашем сайте Вы можете познакомиться с большинством групп антибиотиков, полными списками входящих в них препаратов, классификациями, историей и прочей важной информацией. Для этого создан раздел «Классификация» в верхнем меню сайта.

Источник: https://lifetab.ru/polnyiy-spisok-antibiotikov-tetratsiklinovogo-ryada-i-klassifikatsiya/

СтраницаТерапевта
Добавить комментарий