Экватор лекарство от давления аналог

Как правильно применять лекарство от давления Экватор?

Экватор лекарство от давления аналог

То, что заболевания сердечно-сосудистой системы выходят на первое место как по уровню заболеваемости, так и по уровню смертности, ни для кого не секрет. Трудно сказать, что является причиной этого.

Благодаря тому, что в нашей стране и во всем мире проводится плановая вакцинация многих инфекционных заболеваний, их удельный вес в структуре заболеваемости и смертности значительно снизился.

Поэтому на первые места выходят разнообразные неинфекционные заболевания, среди них ‒ онкологические болезни, травмы и, конечно же, сердечно-сосудистые заболевания.

Многие считают: сама заболеваемость здесь ни при чем, а все дело в том, что увеличивается удельный вес пожилых людей. Ведь всем известно: как правило, именно пожилые чаще всего страдают от этой группы болезней. Человеческий возраст увеличивается благодаря повышению уровня жизни, но это сопровождается целым рядом различных сердечно-сосудистых заболеваний.

Экватор – комбинированный препарат, применяющийся с целью снижение артериального давления

Одно из них ‒ это гипертоническая болезнь. К сожалению, в наше время она встречается все чаще и чаще.

Точные причины возникновения пока не известны, однако в настоящее время выделено несколько факторов риска, которые однозначно усиливают вероятность заболевания: гиподинамия, ожирение, неправильный режим труда и отдыха, неправильное питание и атеросклероз. Правда, неизвестно, полный ли это перечень всех факторов риска.

Однако названные факторы, естественно, не могут быть устранены медикаментозно. Поэтому и не существует этиологических препаратов.

Есть только такие лекарства, которые могут лечить симптомы, к примеру, группа гипотензивных средств.

В последнее время стало очень актуальным создание комбинированных препаратов, которые сочетают в себе лекарства нескольких групп, поэтому они более действенны. Одним из таких препаратов является Экватор.

Показания к применению

Экватор используется при артериальной гипертензии. Однако его еще принимают пациенты с хронической сердечной недостаточностью.

Форма выпуска

Основная форма выпуска ‒ таблетки. Таблетки Экватор, как правило, белого цвета, продаются по 10, 20, 30 штук в упаковке.

Таблетки от давления Экватор

Состав препарата

Экватор включает в себя Амлодипин (5 мг) и Лизиноприл (10 мг). Кроме того, таблетки содержат и дополнительные субстанции, такие как магниевая соль стеариновой кислоты, карбоксиметилкрахмал, микрокристаллическая целлюлоза.

Экватор включает в себя два препарата. Первый – это Лизиноприл, который относится к ингибиторам ангиотензин-превращающего фактора. Второй – это Амлодипин, который является блокатором кальциевых каналов.

Для того чтобы понять фармокинетику и фармодинамику препарата Экватор, нужно подробно изучить оба препарата. Немного о каждом из них.

Как упоминалось ранее, Лизиноприл относится к группе препаратов, которые ингибируют ангиотензин-превращающий фактор. Для того чтобы понять, как осуществляется его действие, необходимо знать систему регулирования ренин-ангиотензин-альдостероновой системы.

Она представляет собой цепочку каскадных реакций, начальным звеном которой является ангитензиноген, выделяемый клетками печени. Затем он расщепляется ферментом ренином, который, в свою очередь, выделяется почками, с образованием неактивного ангитензина 1.

А уже ангитензин 1 с помощью ангиотензин-превращающего фактора (его еще по-другому называют киназой) превращается в ангиотензин 2, который является очень мощным вазоконстриктором. Выделение ангиотензина 2 приводит к повышению уровня альдостерона.

Основным физиологическим действием альдостерона является то, что он способствует резорбции натрия и воды, а это также приводит к повышению давления.

Таким образом, Лизиноприл ингибирует ангиотензин-превращающий фермент, что ведет к резкому снижению уровня ангиотензина 2 – мощного вазоконстриктора, и снижается уровень альдостерона. Это также способствует снижению давления, так как снижается объем циркулирующей жидкости.

Показаниями к применению Экватора являются — артериальная гипертензия и хроническая сердечная недостаточность

Ингибирование ангиотензин-превращающего фактора ‒ это основное действие Лизиноприла, однако у него есть еще некоторые дополнительные особенности.

Во-первых, Лизиноприл уменьшает деградацию брадикинина, который оказывает выраженный сосудорасширяющий эффект. Во-вторых, он увеличивает синтез простагландинов, которые также отличаются подобным эффектом.

Кроме того, он уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, что тоже оказывает гипотензивный эффект.

Второй препарат, который входит в состав лекарства Экватор, ‒ это Амлодипин. Он относится к блокаторам кальциевых каналов. Обмен кальция в клетках осуществляется через специальные каналы, которые локализуются в разных типах клеток и бывают 6 типов. Амлодипин избирательно блокирует каналы L-типа.

Как правило, они локализуются в сосудистой стенке и в миокарде, особенно в клетках проводящей и сократительной системы. Соответственно, при блоке кальциевых каналов снижается как сократительная способность миокарда, так и клеток сосудистой стенки.

Все названные факторы приводят к тому, что и артериальное давление также снижается.

Очень важное значение имеет действие лекарства в течение суток, а это, разумеется, очень удобно в применении.

Кроме всего прочего, Амлодипин не приводит к резким скачкам давления, что достаточно часто наблюдается при использовании других препаратов.

Важное значение имеет и то, что он не повышает содержание липидов в крови и даже обладает антисклеротическим действием. Это очень важно, ведь атеросклероз также является фактором риска гипертонической болезни.

Биодоступность Лизиноприла составляет около 25%. Причем он не вступает ни в какие ферментативные реакции с другими системами организма, поэтому и выделяется с мочой неизмененным.

Биодоступность Амлодипина несколько выше ‒ 60-70%, однако всасывание его проходит более медленно.

Интерес также представляет то, что Лизиноприл практически не связывается с плазменными белками, в то время как 95% Амлодипина связывается.

Способ применения

Людям, которые не употребляют другие гипотензивные препараты, назначаются таблетки ‒ по одной каждый день. Очень часто больным гипертензией назначают еще и диуретики. Поэтому, если пациенту прописали Экватор, то прием диуретиков необходимо прекратить за 3 дня.

Как было уже сказано, Экватор выделяется через почки, поэтому людям с хронической почечной недостаточностью необходима более маленькая доза.

Однако индивидуальный подбор дозы, естественно, осуществляет врач, и при употреблении этого лекарства должен обязательно проводиться контроль работы почек.

Побочные действия препарата Экватор

В связи с усовершенствованием медицинских препаратов побочных действий у пациентов встречается все меньше и меньше.

Таблетки Экватор также не дают выраженных побочных реакций. В основном они касаются общего состояния: головокружение, головная боль, общая слабость. Могут наблюдаться также расстройства со стороны ЖКТ, сухость во рту и сухой кашель.

Если у пациента есть нарушения каких-либо функций почек, то иногда возникают олигурия, протеинурия, анурия. Возможны и изменения со стороны кроветворной системы в виде лейкопении, анемии, агранулоцитоза.

Некоторые изменения выявляются и в биохимическом анализе.

Побочные действия возникают редко и незначительно выражены

Разумеется, при аллергии на определенные компоненты препарата могут встречаться разнообразные формы аллергических реакций, начиная от легкой сыпи и заканчивая самым тяжелым состоянием ‒ отеком Квинке.

Однако все вышеперечисленные реакции наблюдаются очень редко и обычно выражены крайне незначительно.

Противопоказания к назначению лекарства Экватор

Основными противопоказаниями являются:

  • Аллергические реакции на компоненты препарата.
  • Выраженное сужение аорты или двустворчатого клапана сердца.
  • Утолщение стенок левого желудочка.
  • Кардиогенный шок.

Беременность и детский возраст

При беременности препарат принимать нельзя, и при ее диагностировании употребление лучше прекратить. Если все же лекарство принимать необходимо, то только под строжайшим контролем врача и только в том случае, когда польза от него будет намного выше потенциальной опасности. Детям до 18 лет употреблять Экватор также не рекомендуется.

При беременности препарат Экватор не рекомендуется принимать

Передозировка

Разумеется, при значительной передозировке наступает очень сильно выраженное гипотензивное действие, а вследствие этого наблюдается ряд компенсаторных реакций, одна из наиболее ярких – увеличение частоты сердечных сокращений.

Первая помощь при передозировке

Как правило, рекомендуется принять лежачее положение с приподнятыми ногами. Необходимо проведение симптоматической терапии, которая включает внутривенное введение коллоидов и кристаллоидов, чтобы заполнить сосудистое русло и, соответственно, поднять давление, а также введение сосудосуживающих препаратов.

Взаимодействие с другими лекарствами

Особенно аккуратно таблетки следует назначать с препаратами, которые также имеют гипотензивный эффект, так как это чревато резким снижением артериального давления.

К данным препаратам можно отнести:

  • Диуретики других групп (петлевые диуретики (фуросемид, бутоменид), тиазиды (гидрохлортиазид, циклопентиазид), калийсберегающие диуретики (спиронолактон)).
  • Бета-адреноблокаторы (атенолол, бисопролол, пропаналол).
  • Антагонисты кальция (нифедипин, верапамил, дилтиазем).
  • Другие ингибиторы ангиотензин-превращающего фактора – каптоприл, эналаприл.

Очень осторожно следует назначать таблетки с нестероидными противовоспалительными препаратами ‒ гипотензивный эффект способен при одновременном приеме резко снижаться.

Также осторожного отношения требует и одновременный прием Экватора с наркотическими препаратами ‒ гипотензивный эффект может потенцироваться.

Условия хранения

Экватор следует хранить в сухом прохладном месте, недоступном для детей, так как, как уже упоминалось выше, этот препарат детям противопоказан.

Дополнительные условия использования

Препарат следует очень осторожно использовать в случае уменьшения циркулирующей крови у пациента. Такая ситуация может произойти в случае обезвоживания в результате различных причин ‒ рвота, понос.

Это приведет к тому, что гипотензивный эффект препарата значительно усилится.

По аналогичной причине следует аккуратно отнестись к пациентам с выраженной гипонатриемией, так как при сниженном содержании натрия объем циркулирующей жидкости также снижается.

Препараты для лечения гипертензии должны назначаться исключительно врачом

Одной из побочных реакций является угнетение функции кроветворения, потому при применении этих таблеток необходимо контролировать показатели крови.

Не следует забывать, что у людей старшего возраста период выведения препаратов более длителен, чем у более молодой возрастной группы; при дозировке это необходимо учитывать и подбирать дозу индивидуально для избежания передозировки.

На способность управлять автомобилем препарат влияет также, хотя и незначительно, поэтому опять же дозу нужно устанавливать в индивидуальном порядке.

Источник: https://dp3.ru/sosudy/kak-pravilno-primenyat-lekarstvo-ot-davleniya-ekvator.html

Экватор | Российские аналоги импортных лекарств с ценами

Экватор лекарство от давления аналог

Фармакологическое действие

Комбинированный антигипертензивный препарат, содержащий лизиноприл и амлодипин.

Лизиноприл – ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез простагландинов.

Снижает ОПСС, АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены.

Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевую РААС.

При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у больных, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.

При резкой отмене препарата не отмечено выраженного повышения АД. Несмотря на первичный эффект, проявляющийся в воздействии на РААС, эффективен и при артериальной гипертензии с низкой активностью ренина.

Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию. Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у больных сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Начало действия – через 1 ч после приема внутрь. Максимальный антигипертензивный эффект определяется через 6 ч и сохраняется в течение 24 ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1-2 мес.

Амлодипин – блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванный курением).

У больных стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Оказывает длительный дозозависимый антигипертензивный эффект. Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя). Ортостатическая гипотензия при назначении амлодипина встречается достаточно редко.

Не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка.

Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием.

При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.

Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта – 24 ч.

Лизиноприл+Амлодипин

Сочетание лизиноприла с амлодипином в одном лекарственном препарате позволяет предупредить развитие возможных нежелательных эффектов, вызванных одним из действующих веществ. Так, блокатор кальциевых каналов, непосредственно расширяя артериолы, может приводить к задержке натрия и жидкости в организме, и, следовательно, может активизировать РААС. Ингибитор АПФ блокирует этот процесс.

Фармакокинетика

Лизиноприл

Всасывание

После приема внутрь лизиноприл всасывается из ЖКТ, его абсорбция может варьировать от 6 до 60%. Биодоступность – 29%. Прием пищи не влияет на всасывание лизиноприла. Cmax в плазме крови составляет 90 нг/мл и достигается через 6 ч.

Распределение

Почти не связывается с белками плазмы крови. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая.

Метаболизм

Лизиноприл не метаболизируется в организме.

Выведение

Выводится с мочой в неизмененном виде, T1/2 – 12.6 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста концентрация лизиноприла в плазме крови и AUC в 2 раза больше, чем у пациентов молодого возраста.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью абсорбция и клиренс лизиноприла снижены.

У пациентов с почечной недостаточностью концентрация лизиноприла в несколько раз превышает концентрацию в плазме крови у здоровых добровольцев, причем отмечается увеличение времени достижения Cmax в плазме крови и увеличение T1/2.

Лизиноприл выводится из организма путем гемодиализа.

Амлодипин

Всасывание

После приема внутрь амлодипин медленно и почти полностью (90%) абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность амлодипина составляет 64%-80%. Cmax в сыворотке крови наблюдается через 6-10 ч. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.

Распределение

Большая часть амлодипина, находящегося в крови (95%-98%), связывается с белками плазмы крови. Css достигаются после 7-8 дней терапии. Средний Vd составляет 20 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть амлодипина находится в тканях, а меньшая – в крови. Амлодипин проникает через ГЭБ.

Метаболизм

Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта “первого прохождения”. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.

Выведение

10% амлодипина выводится с мочой в неизмененном виде, 60% – в виде метаболитов; 20-25% – в виде метаболитов с желчью через кишечник. Выведение имеет двухфазный характер. T1/2 конечной фазы 30-50 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T1/2 – 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.

У пациентов с печеночной недостаточностью удлинение T1/2 предполагает, что при длительном применении кумуляция амлодипина в организме будет выше (T1/2 – до 60 ч).

Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. При гемодиализе не удаляется.

Амлодипин и лизиноприл

Взаимодействие между действующими веществами, входящими в состав препарата, маловероятно. AUC, время достижения и величины Cmax в плазме крови, T1/2 не претерпевают изменений по сравнению с показателями каждого отдельно взятого действующего вещества. Прием пищи не влияет на всасываемость активных веществ.

Показания

— эссенциальная артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия).

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

Рекомендуемая доза составляет 1 таб. 1 раз/сут. Максимальная суточная доза – 1 таб.

Пациенты с почечной недостаточностью

Для определения оптимальной начальной и поддерживающей дозы для пациентов с почечной недостаточностью дозы необходимо титровать и определять в индивидуальном порядке, применяя отдельно лизиноприл и амлодипин. Экватор® 10 мг/5 мг показан только тем пациентам, у которых оптимальная поддерживающая доза лизиноприла и амлодипина титрована до 10 мг и 5 мг соответственно.

Экватор® 20 мг/5 мг показан только тем пациентам, у которых оптимальная поддерживающая доза лизиноприла и амлодипина титрована до 20 мг и 5 мг соответственно. Во время лечения препаратом Экватор® необходимо контролировать функцию почек, содержание калия и натрия в сыворотке крови.

В случае ухудшения функции почек прием препарата Экватор® следует прекратить и заменить его на лизиноприл и амлодипин в адекватных дозах.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Выведение амлодипина может быть замедлено у пациентов с нарушением функции печени. Четкие рекомендации по режиму дозирования в таких случаях не установлены, поэтому препарат Экватор® следует назначать с осторожностью пациентам с печеночной недостаточностью.

Пожилые пациенты (старше 65 лет)

В клинических исследованиях не было обнаружено связанных с возрастом изменений эффективности или профиля безопасности для амлодипина и лизиноприла. Для определения оптимальной поддерживающей дозы необходимо определять режим дозирования в индивидуальном порядке, применяя отдельно лизиноприл и амлодипин.

Экватор® 10 мг/5 мг показан только тем пациентам, у которых оптимальная поддерживающая доза лизиноприла и амлодипина титрована до 10 мг и 5 мг соответственно.

Экватор® 20 мг/5 мг показан только тем пациентам, у которых оптимальная поддерживающая доза лизиноприла и амлодипина титрована до 20 мг и 5 мг соответственно.

Побочное действие

Частота побочных реакций у пациентов, получавших комбинированный препарат, была не выше, чем у пациентов, получавших одно из действующих веществ.

Побочные реакции соответствовали полученным ранее данным по амлодипину и/или лизиноприлу. Побочные реакции были легкими, транзиторными и редко требовали отмены лечения.

Наиболее часто встречающимися побочными реакциями при приеме комбинации препаратов были: головная боль (8%), кашель (5%), головокружение (3%).

Частота побочных реакций приведена отдельно для лизиноприла и амлодипина.

Данные представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и со следующей частотой: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до

Источник: http://www.rusanalogi.ru/preparaty/yekvator

Экватор® (Ekvator®) – инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Экватор лекарство от давления аналог

Последняя актуализация описания производителем 13.07.2015

Рекомендуется более полная информация:

  • Комбинация ДВ Амлодипин + Лизиноприл

Амлодипин + Лизиноприл (Amlodipine + Lisinopril) C09BB03 Лизиноприл + Амлодипин

  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
Таблетки1 табл.
активные вещества:
амлодипина безилат6,94 мг
(в пересчете на амлодипин — 5 мг )
лизиноприла дигидрат10,88 мг
в пересчете на лизиноприл — 10 мг
вспомогательные вещества: магния стеарат — 1 мг; карбоксиметилкрахмал натрия типа А — 4 мг; МКЦ — 177, 18 мг
Таблетки1 табл.
активные вещества:
амлодипина безилат6,94 мг
(в пересчете на амлодипин — 5 мг )
лизиноприла дигидрат 21,76 мг
в пересчете на лизиноприл — 20 мг
вспомогательные вещества: МКЦ (тип 101) — 181,08 мг; МКЦ (тип 12) — 173,28 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 8 мг; магния стеарат — 2 мг
Таблетки1 табл.
активные вещества:
амлодипина безилат13,88 мг
(в пересчете на амлодипин — 10 мг )
лизиноприла дигидрат 21,76 мг
(в пересчете на лизиноприл — 20 мг)
вспомогательные вещества: МКЦ (тип 101) — 181,08 мг; МКЦ (тип 12) — 173,28 мг; карбоксиметилкрахмал натрия — 8 мг; магния стеарат — 2 мг

Таблетки 5 мг+10 мг: круглые, плоские, белого или почти белого цвета с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой «A+L» — на другой.

Таблетки 5 мг+20 мг: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «CF2» на одной стороне.

Таблетки 10 мг+20 мг: белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «CF3» на одной стороне.

Фармакологическое действие — антиангинальное, сосудорасширяющее, гипотензивное.

Комбинированный препарат, содержащий действующие вещества лизиноприл и амлодипин.

Лизиноприл — ингибитор АПФ, уменьшает образование ангиотензина II из ангиотензина I. Снижение содержания ангиотензина II ведет к прямому уменьшению выделения альдостерона. Уменьшает деградацию брадикинина и увеличивает синтез ПГ.

Снижает ОПСС, АД, преднагрузку, давление в легочных капиллярах, вызывает увеличение минутного объема крови и повышение толерантности миокарда к нагрузкам у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Некоторые эффекты объясняются воздействием на тканевую РААС.

При длительном применении уменьшается гипертрофия миокарда и стенок артерий резистивного типа. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда.

Ингибиторы АПФ удлиняют продолжительность жизни у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) , замедляют прогрессирование дисфункции левого желудочка у пациентов, перенесших инфаркт миокарда без клинических проявлений сердечной недостаточности.

Начало действия — через 1 ч после приема внутрь. Максимальный антигипертензивный эффект определяется через 6 ч и сохраняется в течение 24 ч. При артериальной гипертензии эффект отмечается в первые дни после начала лечения, стабильное действие развивается через 1–2 мес.

При резкой отмене препарата не отмечено выраженное повышение АД. Несмотря на первичный эффект, проявляющийся в воздействии на РААС, эффективен и при артериальной гипертензии с низкой активностью ренина. Помимо снижения АД лизиноприл уменьшает альбуминурию.

Лизиноприл не влияет на концентрацию глюкозы в крови у пациентов с сахарным диабетом и не приводит к учащению случаев гипогликемии.

Амлодипин — производное дигидропиридина, БКК, оказывает антиангинальное и антигипертензивное действие. Блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени — в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде.

Расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванный курением).

У пациентов со стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Оказывает длительный дозозависимый антигипертензивный эффект. Антигипертензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении пациента лежа и стоя ).

Ортостатическая гипотензия при назначении амлодипина встречается достаточно редко. Не вызывает снижение толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка.

Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии.

Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой. Значимое снижение АД наблюдается через 6–10 ч, длительность эффекта — 24 ч.

Амлодипин + лизиноприл. Сочетание лизиноприла с амлодипином в одном лекарственном препарате позволяет предупредить развитие возможных нежелательных эффектов, вызванных одним из действующих веществ. Так, БКК, непосредственно расширяя артериолы, может приводить к задержке натрия и жидкости в организме, и следовательно, может активизировать РААС. Ингибитор АПФ блокирует этот процесс.

Лизиноприл

Всасывание. После приема внутрь лизиноприл всасывается из ЖКТ, его абсорбция может варьировать от 6 до 60%. Биодоступность составляет 29%. Прием пищи не влияет на абсорбцию лизиноприла.

Распределение. Почти не связывается с белками плазмы крови. Cmax в плазме крови — 90 нг/мл, достигается через 6–7 ч. Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер низкая.

Метаболизм. Лизиноприл не биотрансформируется в организме.

Выведение. Выводится почками в неизмененном виде. T1/2 составляет 12,6 ч.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Пожилой возраст. Концентрация лизиноприла в плазме крови и AUC в 2 раза больше, чем у пациентов молодого возраста.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью абсорбция и клиренс лизиноприла снижены.

У пациентов с почечной недостаточностью концентрация лизиноприла в несколько раз превышает концентрацию в плазме крови у здоровых добровольцев, причем отмечается увеличение Tmax в плазме крови и T1/2.

Лизиноприл выводится из организма путем гемодиализа.

Амлодипин

Всасывание. После приема внутрь амлодипин медленно и почти полностью (90%) абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность амлодипина составляет 64–80%. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.

Распределение. Бóльшая часть амлодипина, находящегося в крови (95–98%), связывается с белками плазмы крови. Cmax в сыворотке крови наблюдается через 6–10 ч. Css достигается после 7–8 дней терапии. Средний Vd составляет 20 л/кг, это указывает на то, что бóльшая часть амлодипина находится в тканях, а меньшая — в крови.

Метаболизм. Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта первого прохождения. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.

Выведение. Состоит из двух фаз, T1/2 конечной фазы — 30–50 ч. Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% — в неизмененном виде, а 20–25% — в виде метаболитов через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг).

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (T1/2 — 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.

У пациентов с печеночной недостаточностью увеличение T1/2 предполагает, что при длительном применении кумуляция амлодипина в организме будет выше (T1/2 — до 60 ч).

Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Амлодипин проникает через ГЭБ. При гемодиализе не удаляется.

Амлодипин + лизиноприл

Взаимодействие между действующими веществами, входящими в состав препарата Экватор®, маловероятно. AUC, Tmax и Cmax, T1/2 не претерпевают изменений по сравнению с показателями каждого отдельно взятого действующего вещества. Прием пищи не влияет на всасываемость действующих веществ.

Эссенциальная гипертензия (больные, которым показана комбинированная терапия).

повышенная чувствительность к лизиноприлу или другим ингибиторам АПФ;

повышенная чувствительность к амлодипину или другим производным дигидропиридина;

повышенная чувствительность к другим компонентам препарата;

отек Квинке в анамнезе, в т.ч. на фоне применения ингибиторов АПФ;

наследственный или идиопатический ангионевротический отек;

гемодинамически значимый стеноз аорты или митрального клапана или гипертрофическая кардиомиопатия;

выраженная артериальная гипотензия (сАД менее 90 мм рт. ст.);

кардиогенный шок;

нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);

сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда (в течение первых 28 дней);

беременность;

период грудного вскармливания;

возраст до 18 лет (из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе).

С осторожностью: выраженные нарушения функции почек; двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией; состояние после трансплантации почки; азотемия; гиперкалиемия; первичный гиперальдостеронизм; нарушения функции печени; артериальная гипотензия; цереброваскулярные заболевания (в т.ч.

недостаточность мозгового кровообращения); ишемическая болезнь сердца; коронарная недостаточность; синдром слабости синусного узла (выраженная брадикардия, тахикардия); хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии III–IV функционального класса по классификации NYHA; аортальный стеноз; митральный стеноз; острый инфаркт миокарда (и в течение 1 мес после инфаркта миокарда); аутоиммунные системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка); угнетение костномозгового кроветворения; сахарный диабет; диета с ограничением поваренной соли; гиповолемические состояния (в т.ч. в результате диареи, рвоты); пожилой возраст; гемодиализ с применением высокопроточных диализных мембран с высокой проницаемостью (AN69®).

Применение препарата Экватор® не рекомендуется во время беременности. При диагностировании беременности прием препарата Экватор® следует немедленно прекратить.

Прием ингибиторов АПФ во II и III триместрах беременности оказывает неблагоприятное воздействие на плод (возможны выраженное снижение АД, почечная недостаточность, гиперкалиемия, гипоплазия костей черепа, внутриутробная смерть).

Данных о негативных влияниях препарата на плод в случае применения во время I триместра беременности нет.

За новорожденными и грудными детьми, которые подверглись внутриутробному воздействию ингибиторов АПФ, рекомендуется вести тщательное наблюдение для своевременного выявления выраженного снижения АД, олигурии, гиперкалиемии.

Безопасность применения амлодипина во время беременности не установлена, поэтому применение амлодипина не рекомендуется во время беременности.

Лизиноприл проникает через плаценту и может выделяться с грудным молоком. Отсутствуют данные, свидетельствующие о выделении амлодипина в грудное молоко.

Однако известно, что другие БКК — производные дигидропиридина, экскретируются с грудным молоком. Применение препарата Экватор® в период кормления грудью не рекомендуется.

Если применение препарата необходимо в период лактации, то грудное вскармливание необходимо прекратить.

Частота побочных реакций у пациентов, получавших комбинированный препарат, была не выше, чем у пациентов, получавших одно из действующих веществ. Побочные реакции соответствовали полученным ранее данным по амлодипину и/или лизиноприлу. Побочные реакции были легкими, транзиторными и редко требовали отмены лечения.

Наиболее часто встречающимися побочными реакциями при приеме комбинации препаратов были — головная боль (8%), кашель (5%), головокружение (3%). Частота побочных реакций приведена отдельно для лизиноприла и амлодипина.

Данные представлены по системно-органным классам в соответствии с классификацией MedDRA и со следующей частотой: очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до

Источник: https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_35058.htm

СтраницаТерапевта
Добавить комментарий