Эналаприл с мочегонным эффектом

Эналаприл н

Эналаприл с мочегонным эффектом

– гидрохлоротиазид (hydrochlorothiazide)
– эналаприла малеат (enalapril)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, продолговатой формы со скругленными концами, двояковыпуклые, с риской на одной стороне.

1 таб.
гидрохлоротиазид12.5 мг
эналаприла малеат10 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 24.5 мг, крахмал картофельный – 10 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 35 мг, повидон – 2 мг, натрия гидрокарбонат – 2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмала гликолат) – 2 мг, тальк – 1 мг, магния стеарат – 1 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.

15 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.15 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.15 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.15 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.15 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.15 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.

20 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.20 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.20 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.20 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.20 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.20 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.

30 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.

30 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклой формы.

1 таб.
гидрохлоротиазид12.5 мг
эналаприла малеат20 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 18.5 мг, крахмал картофельный – 10 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 31 мг, повидон – 2 мг, натрия гидрокарбонат – 2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмала гликолат) – 2 мг, тальк – 1 мг, магния стеарат – 1 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.

15 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.15 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.15 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.15 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.15 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.15 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.

20 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.20 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.20 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.20 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.20 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.20 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.

30 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.

30 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклой формы.

1 таб.
гидрохлоротиазид25 мг
эналаприла малеат10 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 25 мг, крахмал картофельный – 10 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 42 мг, повидон – 2 мг, натрия гидрокарбонат – 2 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмала гликолат) – 2 мг, тальк – 1 мг, магния стеарат – 1 мг.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.

15 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.15 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.15 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.15 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.15 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.15 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.

20 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.20 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.20 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.20 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.20 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.20 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.

30 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.

30 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антигипертензивный комбинированный препарат, действие которого обусловлено свойствами компонентов, входящих в его состав. Оказывает антигипертензивное действие.

Эналаприлингибитор АПФ, способствующий превращению ангиотензина I в ангиотензин II, уменьшает концентрацию альдостерона в крови, повышает высвобождение ренина юкстагломерулярными клетками в стенках артериол почечных клубочков, улучшает функционирование калликреин-кининовой системы, стимулирует высвобождение простагландинов и эндотелиального релаксирующего фактора, угнетает симпатическую нервную систему. В совокупности эти эффекты устраняют спазм и расширяют периферические артерии, снижают ОПСС, систолическое и диастолическое АД, пост- и преднагрузку на миокард. Расширяет артерии в большей степени, чем вены, при этом рефлекторного увеличения ЧСС не отмечается. Гипотензивный эффект более выражен при высокой концентрации ренина в плазме крови, чем при нормальной или сниженной. Снижение АД в терапевтических пределах не оказывает влияния на мозговое кровообращение. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Усиливает почечный кровоток, при этом скорость клубочковой фильтрации не изменяется. У пациентов с исходно сниженной клубочковой фильтрацией, ее скорость, обычно, увеличивается.

Максимальный эффект эналаприла развивается через 6-8 ч и сохраняется до 24 ч.

Гидрохлоротиазид тиазидный диуретик средней силы действия. Снижает реабсорбцию ионов натрия (Na+) на уровне кортикального сегмента петли Генле, не влияя на ее участок, проходящий в мозговом слое почки.

Блокирует карбоангидразу в проксимальном отделе извитых канальцев, усиливает выведение почками ионов калия (K+), гидрокарбонатов и фосфатов. Практически не влияет на кислотно-основное состояние. Повышает выведение ионов магния (Mg+). Задерживает в организме ионы кальция (Ca2+). Увеличивает выведение с мочой ионов Na+,Сl-, воды, гидрокарбоната.

Уменьшение содержания Na+ в стенке сосудов приводит к их дилатации, уменьшает чувствительность к сосудосуживающим факторам.

Диуретический эффект развивается через 1-2 ч, достигает максимума через 4 ч, продолжается 10-12 ч. Действие снижается при уменьшении скорости клубочковой фильтрации и прекращается при величине ее менее 30 мл/мин. Снижает АД за счет уменьшения ОЦК, изменения реактивности сосудистой стенки.

Гидрохлоротиазид уменьшает содержание К+ в плазме крови, эналаприл вызывает его задержку в организме; при совместном применении этих лекарственных средств обеспечивается нормальное поддержание содержания К+ в плазме крови.

Применение комбинации эналаприла и гидрохлоротиазида приводит к более выраженному снижению АД в сравнении с монотерапией каждым из препаратов в отдельности и позволяет сохранять гипотензивное действие препарата, по меньшей мере, в течение 24 ч.

Фармакокинетика

Эналаприл

Всасывание

После приема внутрь абсорбция – 60%. Прием пищи не влияет на всасывание. В печени подвергается метаболизму с образованием активного метаболита эналаприлата, который является более эффективным ингибитором АПФ, чем эналаприл. Время достижения Cmax эналаприла – 1 ч, эналаприлата – 3-4 ч.

Распределение

Связывание эналаприлата с белками плазмы – 50-60%. Эналаприлат легко проходит через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ, небольшое количество проникает через плаценту и в грудное молоко.

Метаболизм

В печени эналаприл гидролизуется до активного метаболита – эналаприлата, который подвергается дальнейшему метаболизму.

Выведение

Почечный клиренс эналаприла и эналаприлата составляет 0.005 мл/с (18 л/ч) и 0.00225-0.00264 мл/с (8.1-9.5 л/ч) соответственно. T1/2 эналаприлата – 11 ч. Выводится преимущественно почками – 60% (20% – в виде эналаприла и 40% – в виде эналаприлата), через кишечник – 33% (6% – в виде эналаприла и 27% – в виде эналаприлата).

Удаляется при гемодиализе (скорость 38-62 мл/мин) и перитонеальном диализе, сывороточная концентрация эналаприлата после 4-часового гемодиализа уменьшается на 45-57%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов со сниженной почечной функцией выведение замедляется, что требует снижения дозы в соответствии с нарушением функции почек, в особенности у пациентов с выраженной почечной недостаточностью.

У пациентов с печеночной недостаточностью метаболизм эналаприла может быть замедлен без изменения его фармакодинамического эффекта.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью всасывание и метаболизм эналаприлата замедляется, также снижается Vd.

Гидрохлоротиазид

Всасывание

Гидрохлоротиазид всасывается, главным образом, из двенадцатиперстной кишки и проксимальном отделе тонкой кишки. Абсорбция составляет 70% и увеличивается на 10% при приеме с пищей. Cmax в сыворотке крови достигается через 1.5-5 ч. Биодоступность – 70%.

Распределение

Vd в равновесном состоянии – около 3 л/кг. Связывание с белками плазмы крови – 40%. В терапевтическом диапазоне доз средняя величина AUC возрастает прямо пропорционально увеличению дозы, при применении 1 раз/сут кумуляция незначительна.

Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Накапливается в амниотической жидкости. Сывороточная концентрация гидрохлоротиазида в крови пупочной вены практически такая же, как и в материнской крови.

Концентрация в амниотической жидкости превышает таковую в сыворотке крови из пупочной вены (в 19 раз).

Метаболизм

Гидрохлоротиазид не метаболизируется в печени.

Выведение

Гидрохлоротиазид выводится преимущественно с мочой – 95% в неизмененном виде и около 4% в виде гидролизата 2-амино-4-хлоро-м-бензенедисульфонамида путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции в проксимальном отделе нефрона.

Почечный клиренс гидрохлоротиазида у здоровых добровольцев и пациентов с артериальной гипертензией составляет приблизительно 5.58 мл/с (335 мл/мин). Гидрохлоротиазид имеет двухфазный профиль выведения. T1/2 в начальной фазе составляет 2 ч, в конечной фазе (через 10-12 ч после приема) – около 10 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пожилых пациентов гидрохлоротиазид не оказывает отрицательного влияния на фармакокинетику эналаприла, но сывороточная концентрация эналаприлата при этом выше.

При назначении гидрохлоротиазида пациентам с хронической сердечной недостаточностью установлено, что его всасывание снижается пропорционально степени заболевания на 20-70%. T1/2 гидрохлоротиазида увеличивается до 28.9 ч. Почечный клиренс составляет 0.17-3.12 мл/с (10-187 мл/мин), средние значения 1.28 мл/с (77 мл/мин).

У пациентов, перенесших операцию кишечного шунтирования по поводу ожирения, всасывание гидрохлоротиазида может быть снижено на 30%, а сывороточная концентрация на 50%, чем у здоровых добровольцев.

Одновременное применение эналаприла и гидрохлоротиазида не оказывает влияния на фармакокинетику каждого из них.

Показания

  • артериальная гипертензия (пациенты, которым показана комбинированная терапия).

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к компонентам препарата или производным сульфонамида;
  • анурия;
  • выраженные нарушения функции почек (КК1/10), часто (>1/100 и 1/1000 и 1/10 000 и

Источник: https://health.mail.ru/drug/enalapril_n/

Эналаприл (Enalapril)

Эналаприл с мочегонным эффектом
ЭналаприлEnalaprilum (род. Enalaprili)

(S)-1-[N-[1-(Этоксикарбонил)-3-фенилпропил]-L-аланил]-L-пролин (и в виде малеата)

C20H28N2O5

  • I10 Эссенциальная (первичная) гипертензия
  • I15.0 Реноваскулярная гипертензия
  • I20.0 Нестабильная стенокардия
  • I21 Острый инфаркт миокарда
  • I25 Хроническая ишемическая болезнь сердца
  • I50.1 Левожелудочковая недостаточность
  • I50.9 Сердечная недостаточность неуточненная
  • 75847-73-3

    Ингибитор АПФ, относящийся к ЛС, влияющим на РААС. Является производным аминокислот L-аланина и L-пролина.

    Фармакологическое действие – гипотензивное, вазодилатирующее, натрийуретическое, кардиопротективное.

    Фармакодинамика

    Гипотензивное средство, применяется для лечения эссенциальной гипертензии (первичной артериальной гипертензии любой степени тяжести) и реноваскулярной гипертензии как в монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами, в частности диуретиками. Эналаприл также применяется для лечения или предупреждения развития сердечной недостаточности.

    После приема внутрь эналаприл быстро всасывается и гидролизуется в эналаприлат, который является высокоспецифичным и длительно действующим ингибитором АПФ, не содержащим сульфгидрильную группу.

    АПФ (пептидил-дипептидаза А) катализирует превращение ангиотензина I в вазопрессорный пептид ангиотензин II.

    Ингибирование АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II в плазме крови, что влечет за собой увеличение активности ренина плазмы крови (вследствие устранения отрицательной обратной связи в ответ на высвобождение ренина) и уменьшение секреции альдостерона. При этом снижаются сАД и дАД, ОПСС, уменьшаются пост- и преднагрузка на миокард.

    Эналаприл расширяет в большей степени артерии, чем вены, при этом не отмечается рефлекторное повышение ЧСС.

    АПФ идентичен ферменту кининаза II, поэтому эналаприл также может блокировать разрушение брадикинина — пептида, обладающего выраженным вазодилатирующим действием. Значение этого эффекта в терапевтическом действии эналаприла требует уточнения.

    Основным механизмом антигипертензивного действия эналаприла считается подавление активности РААС, играющей важную роль в регулировании АД, но эналаприл проявляет антигипергензивное действие даже у пациентов с артериальной гипертензией и со сниженной активностью ренина плазмы крови.

    Антигипертензивный эффект более выражен при высокой концентрации ренина, чем при нормальной или пониженной.

    Применение эналаприла пациентами с артериальной гипертензией приводит к снижению АД как в положении стоя, так и в положении лежа без значимого увеличения ЧСС. Симптоматическая ортостатическая (постуральная) гипотензия при лечении эналаприлом развивается редко.

    Эффективное ингибирование активности АПФ обычно развивается через 2–4 ч после однократного приема дозы эналаприла внутрь.

    Антигипертензивное действие развивается в течение 1 ч, максимальное снижение АД наблюдается через 4–6 ч после приема эналаприла. Продолжительность действия зависит от дозы.

    При применении рекомендованных доз антигипертензивное действие и гемодинамические эффекты сохраняются в течение 24 ч после приема.

    У некоторых пациентов достижение оптимального снижения АД может потребовать нескольких недель терапии. Прерывание терапии эналаприлом не вызывает резкого подъема АД.

    Гипотензивная терапия эналаприлом ведет к значительной регрессии гипертрофии левого желудочка и сохранению его систолической функции.

    У пациентов с эссенциальной гипертензией снижение АД сопровождается снижением ОПСС и увеличением сердечного выброса, при этом ЧСС не изменяется или изменяется незначительно.

    После приема эналаприла наблюдается увеличение почечного кровотока. При этом СКФ не меняется, не наблюдаются признаки задержки натрия или жидкости. Однако у пациентов с исходно сниженной клубочковой фильтрацией ее скорость обычно увеличивается.

    Эналаприл уменьшает внутриклубочковую гипертензию, замедляя развитие гломерулосклероза и риск развития ХПН.

    Длительное применение эналаприла у пациентов с эссенциальной гипертензией и почечной недостаточностью может привести к улучшению функции почек, что подтверждается увеличением СКФ.

    У пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом или без него наблюдается снижение альбуминурии, выведения почками IgG, а также снижение общего белка в моче после приема эналаприла.

    При одновременном применении эналаприла и тиазидных диуретиков наблюдается более выраженное антигипертензивное действие. Эналаприл уменьшает или предупреждает развитие гипокалиемии, вызванной приемом тиазидных диуретиков.

    Терапия эналаприлом обычно не связана с нежелательным влиянием на концентрацию мочевой кислоты в плазме крови.

    Терапия эналаприлом сопровождается благоприятным действием на соотношение фракций липопротеинов в плазме крови и отсутствием влияния или благоприятным действием на концентрацию общего холестерина.

    У пациентов с ХСН на фоне терапии сердечными гликозидами и диуретиками прием эналаприла вызывает снижение ОПСС и АД. Сердечный выброс увеличивается, в то время как ЧСС (обычно повышенная у пациентов с ХСН) снижается.

    Также снижается давление заклинивания в легочных капиллярах. Толерантность к физической нагрузке и степень тяжести сердечной недостаточности, оцененные по критериям NYHA, улучшаются.

    Данные эффекты наблюдаются при длительной терапии эналаприлом.

    У пациентов с легкой и умеренной степенью тяжести сердечной недостаточности эналаприл замедляет прогрессирование дилатации сердца и сердечной недостаточности, что подтверждается снижением диастолического и систолического объемов и улучшением фракции выброса левого желудочка.

    При дисфункции левого желудочка эналаприл снижает риск развития основных ишемических исходов (в т. ч. частоту развития инфаркта миокарда и число госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии).

    Эналаприл уменьшает частоту желудочковых аритмий у пациентов с сердечной недостаточностью, хотя основные механизмы и клиническое значение данного эффекта не известны.

    При ХСН заметный клинический эффект наблюдается при длительном лечении в течение 6 мес и более.

    Фармакокинетика

    Всасывание. После приема внутрь эналаприл быстро всасывается в ЖКТ. Cmax эналаприла в сыворотке крови достигается в течение 1 ч после приема внутрь. Степень всасывания при приеме внутрь составляет приблизительно 60%. Одновременный прием пищи не оказывает влияние на всасывание эналаприла.

    После всасывания эналаприл быстро гидролизуется с образованием активного метаболита эналаприлата — сильного ингибитора АПФ. Cmax эналаприлата в сыворотке крови наблюдается приблизительно через 4 ч после приема дозы эналаприла внутрь.

    Продолжительность всасывания и гидролиза эналаприла сходна для различных рекомендованных терапевтических доз.

    У здоровых добровольцев с нормальной функцией почек Css эналаприлата в сыворотке крови достигается к 4 дню с начала приема эналаприла.

    Распределение. В диапазоне терапевтических доз связывание эналаприлата с белками плазмы крови не превышает 60%.

    Эналаприлат легко проникает через гистогематические барьеры, исключая ГЭБ, небольшое количество проникает через ГПБ и в грудное молоко.

    Метаболизм. Нет данных о других значимых путях метаболизма эналаприла, кроме гидролиза до эналаприлата. Скорость гидролиза эналаприла может снижаться у пациентов с нарушением функции печени без снижения терапевтического эффекта.

    Выведение. Выведение эналаприлата осуществляется преимущественно почками — 60% (20% — в неизмененном виде и 40% — в виде эналаприлата), через кишечник — 33% (6% — в неизмененном виде и 27% — в виде эналаприлата).

    Основными метаболитами, определяемыми в моче, являются эналаприлат, составляющий приблизительно 40% от принятой дозы, и неизмененный эналаприл. Данных о других метаболитах эналаприла нет.

    Профиль концентрации эналаприлата в плазме крови имеет длительную конечную фазу, обусловленную, по-видимому, его связыванием с АПФ. T1/2 эналаприлата около 11 ч.

    Особые группы пациентов

    Нарушение функции почек. AUC эналаприла и эналаприлата увеличивается у пациентов с почечной недостаточностью.

    У пациентов с легкой и умеренной степенью почечной недостаточности (Cl креатинина 40–60 мл/мин) после приема эналаприла в дозе 5 мг 1 раз в сутки равновесное значение AUC эналаприлата приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с неизмененной функцией почек.

    У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина ≤30 мл/мин) после многократного применения эналаприла значение AUC эналаприлата увеличивается приблизительно в 8 раз, T1/2 увеличивается, достижение Css задерживается.

    Эналаприлат может быть выведен из общего кровотока с помощью процедуры гемодиализа. Клиренс при гемодиализе составляет 62 мл/мин (1,03 мл/с).

    Грудное вскармливание. После однократного применения внутрь эналаприла в дозе 20 мг у пациенток в послеродовом периоде средняя Cmax эналаприла в грудном молоке составляет 1,7 мкг/л (0,54–5,9 мкг/л) через 4–6 ч после приема.

    Средняя Cmax эналаприлата составляет 1,7 мкг/л (1,2–2,3 мкг/л) и наблюдается в различное время в течение 24 ч после приема.

    С учетом данных о максимальных концентрациях в грудном молоке оценочное максимальное потребление эналаприла ребенком, находящимся на полном грудном вскармливании, составляет 0,16% дозы, рассчитанной с учетом массы тела матери.

    После приема эналаприла внутрь в дозе 10 мг 1 раз в сутки в течение 11 мес, Cmax эналаприла в грудном молоке составляет 2 мкг/л через 4 ч после приема, эналаприлата — 0,75 мкг/л приблизительно через 9 ч после приема. Средняя концентрация в грудном молоке в течение 24 ч после приема эналаприла составляет 1,44 мкг/л и эналаприлата — 0,63 мкг/л.

    Эссенциальная гипертензия любой степени тяжести; реноваскулярная гипертензия; сердечная недостаточность любой степени тяжести (у пациентов с клиническими проявлениями сердечной недостаточности эналаприл также показан для повышения выживаемости пациентов, замедления прогрессирования заболевания, снижения частоты госпитализаций по поводу сердечной недостаточности); профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности (у пациентов без клинических симптомов сердечной недостаточности с дисфункцией левого желудочка эналаприл показан для замедления развития клинических проявлений заболевания, снижения частоты госпитализаций по поводу сердечной недостаточности); профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка для уменьшения частоты развития инфаркта миокарда, снижения частоты госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии.

    Повышенная чувствительность к эналаприлу или другим ингибиторам АПФ; ангионевротический отек в анамнезе, связанный с предыдущим применением ингибиторов АПФ, а также наследственный или идиопатический ангионевротический отек; одновременное применение с алискиреном или алискиренсодержащими ЛС у пациентов с сахарным диабетом и/или нарушением функции почек (СКФ 1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,

    Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_1154.htm

    Эналаприл мочегонное или нет

    Эналаприл с мочегонным эффектом

    Что представляет собой лекарственный препарат «Эналаприл» с мочегонным эффектом? Данный медикамент зарекомендовал себя, как отличное средство в борьбе с гипертонической болезнью.

    Он относится к группе, которая отвечает за уровень в организме воды и соли, а также за сосудистый тонус. При правильно назначенной дозировке видимый эффект наблюдается уже спустя 2 часа после приема диуретика.

    Поэтому чтобы не ошибиться с дозой, и как можно быстрее облегчить свое состояние, необходимо обратиться за помощью к доктору.

    Общие сведения

    Многим известный препарат «Эналаприл» способен не только оказывать мочегонное действие, он может расслаблять напряженные сосудистые стенки, снижать объем жидкости в сосудах, не изменяя при этом частоту сердечных сокращений, и улучшать почечную микроциркуляцию, увеличивая количество мочеиспусканий.

    После употребления диуретика эффект начинает проявляться уже в течения часа и достигает своей максимальной эффективности на протяжении 2—4-х часов. Высокое давление приходит в норму в среднем через 4,5 часа и держится на протяжении суток.

    Назначается «Эналаприл» при первичной и вторичной форме артериальной гипертензии, хронических заболеваниях сердца и при левожелудочковой дисфункции.

    Формы выпуска Эналаприла с мочегонным эффектом

    Выпускается медикамент «Эналаприл» в таблетированной форме по 5, 10 и 20 мг. Расфасовывают лекарство в блистерные пластинки по 10 штук и помещают в картонные упаковки по 2—3 блистера в каждой. В аптечных сетях можно встретить лекарственное средство «Эналаприл», выпускаемое другими странами, в котором упаковка будет содержать по 14 табл., а также таблетки с дозировкой по 2,5 мг.

    Инструкция по применению

    Средство назначается 1—2 раза в сутки и не зависит от употребления пищи.

    При лечении описываемым диуретиком важно соблюдать дозировки, назначенные лечащим врачом. Лекарственное средство назначается 1—2 раза в сутки и его прием не зависит от употребления пищи. «Эналаприл» с диуретическим эффектом рекомендуется принимать с утра.

    Дозирование мочегонного препарата зависит от поставленного диагноза, так, при гипертонической болезни в основном назначают по 5 мг в день и при необходимости увеличивают до 10—20 мг, разделив прием на 2 раза. Максимальная суточная доза не должна превышать 40 мг.

    Если у больного была выявлена сердечная недостаточность хронической формы, то ему лечение данным диуретиком рекомендуется начинать с 2,5 мг.

    Побочные действия диуретика

    В процессе применения мочегонного «Эналаприл» могут возникнуть следующие побочные явления:

    • депрессивное состояние, повышенная нервозность;
    • кашель;
    • чрезмерное мочеотделение;
    • резкое понижение АД;
    • перепады в настроении;
    • аллергические проявления.

    Препараты — аналоги

    При невозможности использования «Эналаприла» профильные специалисты предлагают заменить его следующими аналогичными по составу медикаментами:

    • «Вазолаприл»;
    • «Фозиноприл»;
    • «Инворил»;
    • «Лизиноприл»;
    • «Эднит»;
    • «Фозиноприл»;
    • «Берлиприл»;
    • «Энам»;
    • «Зофеноприл»;
    • «Багоприл»;
    • «Миоприл»;
    • «Хинаприл»;
    • «Энаренал»;
    • «Рамиприл»;
    • «Берлиприл»;
    • «Энап»;
    • «Периндоприл»;
    • «Ренитек»;
    • «Энвас»;
    • «Корандил»;
    • «Трандолаприл»;
    • «Эналакор»;
    • «Каптоприл».

    Лекарственное взаимодействие

    Прежде чем принимать диуретик «Эналаприл», необходимо изучить его сочетание с прочими лекарственными средствами, которые назначались ранее.

    Стоит учитывать, что при совместном приеме с мочегонными медикаментами, нитратами и анестетиками значительно повышается действие «Эналаприла», что грозит появлением побочных эффектов.

    При комплексном употреблении с нестероидными противовоспалительными препаратами существенно слабеет действие диуретика, направленное на понижение артериального давления.

    При использовании лекарственных средств, в составе которых находятся соли лития, замедляется их выведение и увеличивается токсический эффект.

    Было замечено, что совместное применение описываемого мочегонного с гипогликемическими медпрепаратами может спровоцировать гипокалиемию. Особенно опасен этот тандем фармацевтических средств больным с патологиями почек.

    Помимо этого, «Эналаприл» делает менее эффективным медпрепарат «Теофиллин».

    Источник: https://feedjc.org/jenalapril-mochegonnoe-ili-net/

    Энап является ли средством с мочегонным эффектом

    Эналаприл с мочегонным эффектом

    Энап применяют при возникновении гипертензии вследствие различных причин. Его действие дополняется мочегонным эффектом, благодаря чему сосудистые стенки расслабляются, и происходит разгрузка сердечнососудистой системы. Производит препарат в Словении. Перед его назначением важно сделать полное обследование почек.

     Загрузка …

    Сочетание эналаприла и диуретика тиазидного типа оказывает более эффективное воздействие в борьбе с гипертензией, чем другие препараты. Ингибиторы АПФ не позволяет вымываться ионам калия, что часто возникает при приёме мочегонных средств.

    Эналаприл, входящий в состав Энапа, не даёт образовываться ангиотензину, который представляет собой сильный вазоконстриктор. Таким образом, происходит расслабление сосудов и артерий. Препарат очень быстро всасывается в кишечник, отличается высокой биодоступностью.

    Способ применения

    Энап назначается к приёму один раз в день до еды, желательно в утренние часы. Индивидуальная доза должна быть подобрана лечащим врачом. Начальной дозировкой обычно бывает одна таблетка, состоящая из 25 мг гидрохлортиазида и 10 мг эналаприла.

    Ещё по теме:  Мочегонный Фурагин или нет?

    Продолжительность лечения должна быть также определена лечащим врачом, при этом необходимо сдать анализы на функциональную активность почек. Если пациентом принимались мочегонные лекарственные средства, их необходимо отменить за несколько дней до начала приема Энапа.

    Препарат необходимо применять с крайней осторожностью больными, у которых есть нарушение почечной функции. Когда клиренс креатинина снижается ниже 80 мл в одну минуту, доза эналаприла и гидрохлоротиазида должна подбираться индивидуально.

    Лекарство всасывается слизистой тонкой кишки очень быстро, при этом минимальное его концентрация достигается уже всего через час. Препарат на 60% своего состава связывается с белками, которые есть в плазме крови.

    Энап может проникнуть и в грудное молоко через гематоплацентарный барьер.

    Вывод лекарства осуществляется через почки, которые отфильтровывают 60% эналаприла и весь гидрохлортиазид, а все остальные вещества выходят через кишечник.

    Форма выпуска и состав

    Энап состоит из 2 активных компонентов – 10 мл эналаприла малеата, 25г гидрохлортиазида, а также красителей, крахмалов, стеарата магния и гидрокарбоната натрия.

    Изготавливается лекарственное средство в виде таблеток, которые выпускают в блистерах от 2 до 9 штук в одной картонной упаковке.

    Взаимодействие с лекарственными средствами

    Сочетая Энап с лекарственными средствами против гипотензии других групп можно усилить действие вещества, к примеру, блокаторов кальциевых каналов и адренорецепторов, метилдопов и Нитроглицерина.

    Не рекомендуется совмещать Энап и блокаторы рецепторов ангиотензина, поскольку возможно обморочное состояние и развитие синкопальных проявлений. При длительном приеме в крови может увеличиться количество ионов калия, но это компенсируется тиазидным диуретиком. С препаратами калия Энап не сочетается, так же как и с амилоридом, триамтереном, и добавками, задерживающими калий в организме.

    При сахарном диабете и приеме инсулина, назначение Энапа поможет усилить снижение глюкозы в крови. Дважды в день необходимо регулировать уровень сахара глюкометром, особенно в первые две недели сочетание веществ. Ингибиторы АПФ могут задержать в организме литий.

    Негативное взаимодействие наблюдается при приеме Энапа с антацидами и теофиллином. С осторожностью следует сочетать препарат с антидепрессантами, нейролептиками, поскольку возможно существенное и резкое падение давления.

    Этот эффект можно наблюдать и при приеме алкоголя. Препараты золота вызывают при совместном сочетании тошноту и жар, повышается риск лейкопении, если одновременно принимаются цитостатики. В некоторых случаях наблюдается клиренс амантадина

    Ещё по теме:  Как действуют мочегонные средства для похудения?

    Взаимодействие с мочегонными средствами

    Энап не является мочегонным средством, но обладает некоторым диуретическим эффектом.

    Во время приема препарата в сыворотке крови может быть отмечено повышение калия, как правило, это происходит у людей с сахарным диабетом, недостаточности почек или при одновременном приеме средств, удерживающих калий в организме. Для таких пациентов прием Энапа должен осуществляться непосредственно под контролем лечащего врача.

    Многие не знают, Энап мочегонное или нет, и пьют его исключительно в диуретических целях. Делать это не рекомендуется, поскольку как мочегонное Энап очень слабый препарат.

    Но если сочетать гипотензивные препараты и диуретики комплексно, то наблюдается усиление действия и функции почек, что будет способствовать выведению избытка жидкости из организма. В таком случае могут пройти отёки.

    Важно помнить, что все мочегонные выводят из организма кальций и калий, поэтому во время потери жидкости необходимо выполнить дополнительно эти вещества приёмом лекарственных средств.

    Побочные эффекты

    При приеме Энапа могут возникнуть некоторые нежелательные побочные эффекты со стороны следующих систем организма:

    • со стороны сердечнососудистой системы: может возникнуть предобморочное состояние, синкопальное, усиленное сердцебиение, повышается вероятность инфаркта и инсульта, в некоторых случаях отмечается синдром Рейно;
    • респираторная система может отреагировать одышкой, сухим кашлем, насморком, аллергическим инфильтратом лёгких, бронхообструктивным синдромом;
    • со стороны пищеварительной системы возможна диспепсия, тошнота, появление воспалительных процессов поджелудочной железы, язвенные образования в стенках печени и желудка, снижение массы тела, стазы желчи, гипогликемия, печеночные некрозы;
    • кровеносная система может отличаться снижением концентрации гемоглобина в составе, снижением числа тромбоцитов, нейтрофилов, лимфаденопатией;
    • со стороны нервной системы в некоторых случаях отмечается нарушение сна, ночные кошмары, раздражительность, головокружение и расплывчатое зрение;
    • мочеполовая система может отозваться недостаточностью почечной недостаточностью, потерей белка, снижением полового влечения, нарушениями эрекции, гинекомастии, пониженным количеством мочи;
    • на исследованиях в лаборатории могут быть увеличены активности АЛТ и АСТ, выявлено снижение натрия, повышение креатинина и калия;
    • возможны аллергические реакции в виде пневмонии, крапивницы, анафилактического шока, повышения чувствительности к свету, васкулиты.

    Передозировка препарата приводит к избыточному снижению давления, развитию инфаркта сердца, нарушению функционала почек, тромбоэмболии, снижению числа сокращений сердца и повышению частоты дыхания, приступам кашля и сильной обеспокоенности.

    Ещё по теме:  Как принимать мочегонные таблетки Трифас?

    При передозировке необходимо промыть желудок, уложить пациента на горизонтальную плоскость. Если случай сложный, необходимо вести катехоламины, диализ, инфузионные растворы и установить водитель ритма.

    Показания к применению при беременности

    Если в течение курса лечения Энапом наступила беременность, прием препарата необходимо немедленно отменить, поскольку ингибиторы в составе лекарства оказывают на плод тератогенное воздействие, и могут вызвать внутриутробную гибель.

    Рождение ребенка при таком воздействии может быть недоношенным и с пороками. Действующие вещества, эналаприл и тиазидный диуретик, могут проникнуть в грудное молоко, что делает невозможным прием препарата при грудном вскармливании.

    Условия и сроки хранения

    Срок хранения Энапа составляет 3 года при хранении в прохладном и сухом месте, в комнатной температуре.

    Аналоги

    У препарата Энап есть несколько аналогов, которые имеют такую же комбинацию эналаприла и гидрохлортиазидом. Это Рениприл, Берлиприл плюс, Прелинап, Ко-ренитек, Энафарм-Н.

    Отзывы

    Безопасности эффективность применения Энапа подтверждается многочисленными положительными отзывами пациентов. Очень редко упоминаются побочные эффекты, а из указанных – самыми частыми являются головокружение и сухой кашель. Лекарство переносится очень хорошо, снижает артериальную гипертензию, которая не снимается препаратами других групп гипотензивных средств.

    Эналаприл Показание Применение

    Оцените запись: Загрузка…

    Источник: https://onefr.ru/lechenie/lekarstva/enap-mochegonnyj-ili-net.html

    СтраницаТерапевта
    Добавить комментарий