Локрен инструкция по применению

Инструкция по применению ЛОКРЕН (LOKREN)

Локрен инструкция по применению

Комбинации противопоказаны

При развитии шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином, одновременно применяемые бета-адреноблокаторы вызывают уменьшение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций.

При одновременном применении с сультопридом возможно развитие чрезмерной брадикардии, обусловленной аддитивным эффектом уменьшения ЧСС.

При одновременном применении с ингибиторами МАО наблюдается значительное усиление гипотензивного эффекта. Интервал между окончанием лечения ингибиторами МАО и началом приема бетаксолола должен составлять не менее 14 дней.

Комбинации не рекомендуются

При одновременном применении с амиодароном возможны нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов).

При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов (бепридил, дилтиазем, верапамил) возможны нарушения автоматизма (выраженная брадикардия, блокада синусового узла), нарушения AV-проводимости, сердечная недостаточность (вследствие синергизма). Комбинированная терапия возможна только в исключительных случаях под тщательным клиническим и ЭКГ-контролем, особенно у пациентов пожилого возраста или в начале лечения.

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

При назначении ингаляционных галогенсодержащих анестетиков бета-адреноблокаторы вызывают снижение компенсаторных реакций со стороны сердчено-сосудистой системы (во время операции подавление β-адренорецепторов может быть устранено бета-адреномиметиками). Как правило, терапию бета-адреноблокаторами не следует прекращать, а резкой отмены препарата следует избегать в любом случае. Анестезиолога следует поставить в известность о проводимом лечении.

При одновременном применении Локрена с антиаритмическими препаратами класса IA (хинидин, гидрохинидин и дизопирамид) и класса III (амиодарон, дофетилид, ибутилид, соталол), нейролептиками из группы фенотиазина (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин), бензамида (амисульприд, сульпирид, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), прочими нейролептиками (пимозид) и другими препаратами (цизаприд, дифеманил, эритромицин в/в, галофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, спирамицин в/в и винкамин в/в) повышаетрся риск развития желудочковой аритмии, особенно типа “пируэт”. При необходимости комбинированной терапии требуется клинический и ЭКГ-контроль.

При одновременном применении с пропафеноном возможны нарушения сократимости, автоматизма и проводимости вследствие подавления симпатических компенсаторных механизмов. При необходимости комбинированной терапии требуется клинический и ЭКГ-контроль.

При одновременном применении с баклофеном происходит усиление антигипертензивного действия. При данной комбинации требуется контроль АД и при необходимости – коррекция дозы антигипертензивных средств.

При одновременном применении с инсулином и пероральными гипогликемическими средствами производными сульфонилмочевины следует иметь в виду, что бета-адреноблокаторы могут маскировать некоторые симптомы гипогликемии. Пациент должен быть предупрежден о необходимости усиления самоконтроля уровня глюкозы в крови.

При одновременном применении с ингибиторами холинэстеразы (амбеноний, донепезил, галантамин, неостигмин, пиридостигмин, ривастигмин, такрин) имеется риск усиления брадикардии (аддитивное действие). При данных комбинациях требуется регулярный клинический контроль.

В случае проведения комбинированной терапии с антигипертензивными препаратами центрального действия (клонидин, апраклонидин, альфа-метилдопа, гуанфацин, моксонидин, рилмендин) при их отмене происходит значительное повышение АД . Необходимо избегать резкой отмены антигипертензивных препаратов и обеспечить клинический контроль.

При одновременном применении с лидокаином в/в возможно повышение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным увеличением нежелательных неврологических эффектов и симптомов со стороны сердечно-сосудистой системы (вследствие снижения метаболизма лидокаина в печени). Рекомендуется клиническое наблюдение, ЭКГ-контроль и, возможно, контроль концентрации лидокаина в плазме во время комбинированной терапии и после ее прекращения; при необходимости – коррекция дозы лидокаина.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

При одновременном применении с НПВС возможно снижение гипотензивного эффекта препарата (НПВС угнетают синтез вазодилатирующих простагландинов, пиразолоновые производные вызывают задержку воды и натрия).

При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов возможно возникновение артериальной гипотензии, декомпенсации у пациентов с латентной или неконтролируемой сердечной недостаточностью. Лечение бета-адреноблокаторами может минимизировать рефлекторные симпатические механизмы.

При одновременном применении трициклические антидепрессанты (типа имипрамина), нейролептики могут усиливать гипотензивный эффект и увеличивать риск развития ортостатической гипотензии (аддитивное действие).

При одновременном применении ГКС и тетракозактид уменьшают гипотензивный эффект (за счет задержки воды и натрия).

При одновременном применении мефлохин повышает риск брадикардии (аддитивное действие в отношении развития брадикардии).

Дипиридамол (в/в), амифостин усиливают антигипертензивное действие Локрена.

Альфа-адреноблокаторы, применяемые в урологии (альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин) усиливают антигипертензивное действие бетаксолола, при этом повышается риск ортостатической гипотензии.

Аллергены, используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб, повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у пациентов, получающих бетаксолол.

Фенитоин (в/в) повышает выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД у пациентов, получающих бетаксолол.

Бетаксолол снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у пациентов с исходно повышенным клиренсом теофиллина (например, под влиянием курения).

Гипотензивный эффект бетаксолола уменьшается под влиянием эстрогенов (вследствие задержки натрия).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV-блокады, остановки сердца.

Нифедипин может приводить к значительному снижению АД у пациентов, получающих бетаксолол.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные лекарственные средства могут привести к чрезмерному снижению АД.

Бетаксолол увеличивает продолжительность действия недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

При одновременном применении с седативными и снотворными средствами, с этанолом усиливается угнетающее влияние на ЦНС.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения у пациентов, получающих бетаксолол.

Источник: https://www.vidal.by/poisk_preparatov/lokren.html

ЛОКРЕН

Локрен инструкция по применению
– бетаксолола гидрохлорид (betaxolol)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской на одной стороне и гравировкой “КЕ 20” – на другой.

1 таб.
бетаксолола гидрохлорид20 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 100 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 113 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 4 мг, кремния диоксид коллоидный – 1.6 мг, магния стеарат – 1.4 мг.

Состав пленочной оболочки: гипромеллоза – 3.9 мг, макрогол 400 – 0.43 мг, титана диоксид (Е171) – 0.67 мг.

14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный бета1-адреноблокатор.

Бетаксолол характеризуется тремя фармакологическими свойствами: кардиоселективным бета1-адреноблокирующим действием; отсутствием частичной агонистической активности (отсутствие внутренней симпатомиметической активности); слабым мембраностабилизирующим действием (подобно действию хинидина или местных анестетиков) в концентрациях, превышающих терапевтические.

Следует отметить, что селективное воздействие бетаксолола на β1-адренорецепторы не является абсолютным, так при применении его в высоких дозах возможно воздействие бетаксолола на β2-адренорецепторы, расположенные, главным образом, в гладкой мускулатуре бронхов и сосудов (однако воздействие бетаксолола на β2-адренорецепторы значительно слабее такового у неселективных бета-адреноблокаторов).

При применении бетаксолола его блокирующая β1-адренорецепторы активность проявляется следующими фармакодинамическими эффектами:

  • уменьшение ЧСС в покое и при физической нагрузке (за счет блокады β-адренорецепторов в синусовом узле, что в сочетании с отсутствием у бетаксолола внутренней симпатомиметической активности приводит к замедлению автоматизма синусового узла);
  • снижение сердечного выброса в покое и при физической нагрузке за счет конкурентного антагонизма с катехоламинами в периферических (особенно кардиальных) адренергических нервных окончаниях;
  • снижение систолического и диастолического АД в покое и при физической нагрузке (механизм антигипертензивного действия описан ниже);
  • уменьшение рефлекса ортостатической тахикардии.

В результате этих эффектов происходит уменьшение нагрузки на сердце в покое и при физической нагрузке.

Механизм антигипертензивного действия бета-адреноблокаторов полностью не установлен.

У бета-адреноблокаторов предполагаются следующие механизмы антигипертензивного действия:

  • снижение сердечного выброса;
  • устранение спазма периферических артерий (за счет центрального действия, приводящего к снижению симпатической импульсации на периферию, к сосудам, и за счет ингибирования активности ренина).

Антигипертензивное действие бетаксолола при его длительном приеме не уменьшается.

При однократном в течение суток приеме бетаксолола (от 5 до 40 мг) антигипертензивное действие является одинаковым через 3-4 ч (время достижения Cmax бетаксолола в крови) и через 24 ч (перед приемом очередной дозы).

При приеме 5 мг и 10 мг бетаксолола его антигипертензивное действие составляет, соответственно, 50% и 80% от антигипертензивного действия при приеме 20 мг бетаксолола.

Таким образом, в диапазоне доз 5-20 мг наблюдается дозозависимость антигипертензивного эффекта, причем при увеличении дозы с 10 мг до 20 мг прирост антигипертензивного эффекта является незначительным. Увеличение дозы с 20 мг до 40 мг мало изменяет антигипертензивное действие бетаксолола. Максимальный антигипертензивный эффект каждой дозы бетаксолола достигается через 1-2 недели.

В отличие от антигипертензивного действия бетаксолола эффект уменьшения ЧСС при увеличении его дозы (с 10 мг до 40 мг) не нарастает.

Кроме этого, бетаксолол способен замедлять проводимость AV-узла.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь бетаксолол быстро и полностью (100%) абсорбируется из ЖКТ. Cmax бетаксолола в плазме крови достигается через 2-4 ч.

Бетаксолол имеет незначительный эффект “первого прохождения” через печень и высокую биодоступность – около 85%.

Различия его плазменных концентраций у разных пациентов или у одного пациента при длительном применении имеют незначительные различия, что связано с высокой биодоступностью бетаксолола.

Распределение

Бетаксолол связывается с белками плазмы крови примерно на 50%. Плохо проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, в незначительной степени выделяется с грудным молоком. Vd – около 6 л/кг. Растворимость в жирах умеренная.

Метаболизм

Бетаксолол метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

Выведение

Выводится почками в виде метаболитов (более 80%), 10-15% – в неизмененном виде. T1/2 бетаксолола – 15-20 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

T1/2 при нарушении функции печени удлиняется на 33%, но клиренс не изменяется; при нарушении функции почек T1/2 удваивается (необходимо снижение доз).

Не удаляется при гемодиализе.

Показания

  • артериальная гипертензия (в монотерапии и составе комбинированной терапии);
  • профилактика приступов стенокардии напряжения (в монотерапии и составе комбинированной терапии).

Противопоказания

  • тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких;
  • острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, не компенсирующаяся в результате лечения диуретиками, инотропными средствами, ингибиторами АПФ, другими вазодилататорами;
  • кардиогенный шок;
  • AV-блокада II и III степени (без установленного искусственного водителя ритма);
  • стенокардия Принцметала (противопоказана монотерапия);
  • СССУ (в т.ч. синоатриальная блокада);
  • выраженная брадикардия (ЧСС менее 45-50 уд./мин);
  • тяжелые формы болезни Рейно и облитерирующих заболеваний периферических артерий;
  • феохромоцитома без одновременного приема альфа-адреноблокаторов;
  • артериальная гипотензия (систолическое АД

Источник: https://health.mail.ru/drug/lokren/

Локрен® (Lokren®) – инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировки, побочные действия

Локрен инструкция по применению

Последняя актуализация описания производителем 05.10.2009

Рекомендуются более актуальные описания:

Бетаксолол* (Betaxolol*) C07AB05 Бетаксолол

  • Бета1-адреноблокатор селективный [Бета-адреноблокаторы]
Таблетки, покрытые оболочкой, делимые1 табл.
бетаксолола гидрохлорид20 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 100 мг; натрия амилопектина гликолат — 4 мг; МКЦ — 113 мг; кремния диоксид коллоидный безводный — 1,6 мг; магния стеарат — 1,4 мг; гипромеллоза — 3,90 мг; макрогол 400 — 0,43 мг; титана диоксид (E171) — 0,67 мг

в блистере 14 шт.; в коробке 2 блистера.

Белые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, с делительной линией на одной стороне и гравировкой «KE20» — на другой стороне.

Фармакологическое действие — антиангинальное, гипотензивное.

Бетаксолол характеризуется тремя фармакологическими свойствами:

кардиоселективным бета-адреноблокирующим действием;

отсутствием частичной агонистической активности (т.е. не проявляет собственного симпатомиметического действия);

слабым мембраностабилизирующим эффектом (подобно хинидину или местным анестетикам) в концентрациях, превышающих терапевтические.

Быстро и полностью (100%) абсорбируется из ЖКТ после приема внутрь, биодоступность — около 85%. Cmax в плазме крови достигается через 2–4 ч. Бетаксолол связывается с белками плазмы крови примерно на 50%.

Проницаемость через ГЭБ и плацентарный барьер — низкая. Секреция с грудным молоком — незначительная.

Объем распределения — около 6 л/кг. В организме бетаксолол в основном превращается в неактивные метаболиты. Растворимость в жирах умеренная.

Выводится почками в виде метаболитов (более 80%), 10–15% в неизмененном виде. Т1/2 бетаксолола — 15–20 ч. Период полувыведения при нарушении функции печени удлиняется на 33%, но клиренс не изменяется; при нарушении функции почек период полувыведения удваивается (необходимо снижение доз).

Не удаляется при гемодиализе.

артериальная гипертензия;

профилактика приступов стенокардии напряжения.

повышенная чувствительность к бетаксололу;

выраженная хроническая сердечная недостаточность IIБ–III степени;

кардиогенный шок;

AV-блокада II и III степени (без подключения искусственного водителя ритма);

стенокардия Принцметала;

синдром слабости синусного узла (включая синоатриальную блокаду);

выраженная брадикардия;

артериальная гипотензия;

комбинированная терапия с сультопридом и флоктафенином;

одновременный прием ингибиторов МАО;

кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности);

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

В связи с присутствием лактозы препарат противопоказан:

при врожденной галактоземии;

синдроме мальабсорбции глюкозы/галактозы или дефицита лактазы.

С осторожностью:

аллергические реакции в анамнезе;

феохромоцитома;

метаболический ацидоз;

облитерирующие заболевания периферических сосудов («перемежающая» хромота, синдром Рейно);

печеночная недостаточность;

хроническая почечная недостаточность;

гемодиализ;

миастения;

депрессия (в т.ч. и в анамнезе);

пожилой возраст;

AV-блокада I степени;

хроническая обструктивная болезнь легких (бронхиальная астма, эмфизема легких);

псориаз;

хроническая недостаточность кровообращения;

тиреотоксикоз;

сахарный диабет.

Не было обнаружено тератогенного действия препарата в экспериментах на животных. До настоящего времени у людей не отмечено тератогенных эффектов, а контролируемые проспективные исследования не выявили врожденных уродств.

Применение при беременности возможно только в том случае, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка.

Бета-адреноблокаторы проникают в грудное молоко (см. «Фармакокинетика»). Риск гипогликемии или брадикардии не исследовался, поэтому на время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Со стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головокружение, головная боль, сонливость или бессонница, ночные кошмары, депрессия, беспокойство, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астенический синдром, мышечная слабость, парестезии в конечностях (у больных «перемежающейся» хромотой, синдромом Рейно), тремор.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, сердцебиение, ортостатическая гипотензия, нарушение проводимости миокарда, AV блокада (вплоть до остановки сердца), аритмии, ослабление сократимости миокарда, развитие (или усугубление) симптомов сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, голеней), выраженное снижение АД, проявление ангиоспазма (снижение периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), боль в груди.

Со стороны пищеварительной системы: сухость слизистых оболочек полости рта, тошнота, рвота, боль в животе, запор или диарея, нарушения функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), изменение вкуса.

Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, затруднение дыхания при назначении больших доз (утрата селективности) и/или у предрасположенных пациентов — ларинго- и бронхоспазм.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения, уменьшение секреции слезных желез, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.

Со стороны кожных покровов: усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, обострение течения псориаза.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница.

Со стороны эндокринной системы: гипергликемия у больных инсулинонезависимым сахарным диабетом, гипогликемия у больных, получающих инсулин, гипотиреоидное состояние.

Влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.

Прочие: боль в спине, артралгия, ослабление либидо, снижение потенции, синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).

Лабораторные данные: в редких случаях наблюдается появление антинуклеарных антител, которое только в исключительных случаях сопровождается клиническими проявлениями типа системной красной волчанки, проходящими при прекращении лечения.

Многие лекарственные препараты могут вызывать брадикардию.

К этой группе относятся бета-адреноблокаторы, антиаритмические препараты класса IА (хинидин, дизопирамид), амиодарон и соталол из класса III антиаритмических средств, дилтиазем и верапамил из класса IV, а также гликозиды наперстянки, клонидин, гуанфацин, мефлохин и ингибиторы холинэстеразы, показанные для лечения болезни Альцгеймера.

Противопоказанные комбинации

Флоктафенин. В случае шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином, бета-адреноблокаторы вызывают уменьшение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций.

Сультоприд. Выраженная брадикардия (аддитивный эффект).

Комбинации, которых следует избегать:

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов (бепридил, дилтиазем и верапамил). Нарушения автоматизма (выраженная брадикардия, остановка синусного узла), нарушения AV проводимости, сердечная недостаточность (синергическое действие).

Такая комбинация может применяться только под тщательным клиническим и электрокардиографическим наблюдением, особенно у пожилых больных или в начале лечения.

Амиодарон. Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (угнетение симпатических компенсаторных механизмов).

Комбинации, которые следует применять с осторожностью

Ингаляционные галогенсодержащие анестетики.

Бета-адреноблокаторы снижают компенсаторные сердечно-сосудистые реакции (во время операции эффект блокады бета-адренорецепторов может быть устранен бета-адреностимуляторами).

Как правило, терапию бета-адреноблокаторами не следует прекращать, а резкой отмены препарата следует избегать в любом случае. Анестезиолога необходимо поставить в известность о проводимом лечении.

Препараты, способные вызывать мерцательную аритмию (кроме сультоприда).

Антиаритмические препараты класса IА (хинидин, гидрохинидин и дизопирамид) и класса III (амиодарон, дофетилид, ибутилид, соталол), некоторые нейролептики из группы фенотиазина (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин), бензамиды (амисульприд, сульпирид, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол), прочие нейролептики (пимозид) и другие препараты (цизаприд, дифеманил, в/в эритромицин, галофантрин, мизоластин, моксифлоксацин, пентамидин, в/в спирамицин и винкамин).

Увеличение риска желудочковой аритмии, в особенности «torsades de pointes».

Требуется клинический и электрокардиографический контроль.

Пропафенон. Нарушения сократимости, автоматизма и проводимости (подавление симпатических компенсаторных механизмов).

Требуется клинический и электрокардиографический контроль.

Баклофен. Усиление антигипертензивного действия.

Необходим контроль за уровнем АД и коррекция дозы антигипертензивного средства в случае необходимости.

Инсулин и пероральные производные сульфонилмочевины. Все бета-адреноблокаторы могут маскировать определенные симптомы гипогликемии: сердцебиение и тахикардию.

Пациент должен быть предупрежден о необходимости усиления самоконтроля за уровнем сахара в крови, особенно в начале лечения.

Ингибиторы холинэстеразы (амбенониум, донепезил, галантамин, неостигмин, пиридостигмин, ривастигмин, такрин). Риск усиления брадикардии (аддитивное действие).

Требуется регулярный клинический контроль.

Антигипертензивные средства центрального действия (клонидин, альфа-метилдопа, гуанфанцин, моксонидин, рилменидин). Значительное повышение АД при резкой отмене антигипертензивного препарата центрального действия.

Необходимо избегать резкой отмены антигипертензивного средства и проводить клинический контроль.

Лидокаин в/в. Увеличение концентрации лидокаина в плазме крови с возможным увеличением нежелательных неврологических симптомов и эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы (снижение метаболизма лидокаина в печени).

Рекомендуется клиническое и электрокардиографическое наблюдение и, возможно, контроль концентрации лидокаина в плазме крови во время лечения бета-адреноблокаторами и после его прекращения. При необходимости — коррекция дозы лидокаина.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

НПВС (системно), в т.ч. селективные ингибиторы ЦОГ-2. Снижение гипотензивного эффекта (угнетение синтеза ПГ и задержка воды и натрия пиразолоновыми производными).

БКК. Артериальная гипотензия, недостаточность кровообращения у больных с латентной или неконтролируемой сердечной недостаточностью. Лечение бета-адреноблокаторами может минимизировать рефлекторные симпатические механизмы.

Трициклические антидепрессанты (типа имипрамина), нейролептики. Усиление гипотензивного эффекта и риск ортостатической гипотензии (аддитивное действие).

Мефлохин. Риск брадикардии (аддитивное действие).

Дипиридамол (в/в) . Усиление антигипертензивного эффекта.

Альфа-адреноблокаторы, применяемые в урологии (альфузозин, доксазозин, празозин, тамсулозин, теразозин). Усиление антигипертензивного эффекта. Повышенный риск ортостатической гипотензии.

Амифостин. Усиление антигипертензивного эффекта.

Аллергены, используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб, повышают риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии у больных, получающих бетаксолол.

Фенитоин при в/в введении повышает выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения АД.

Снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина) и повышает их концентрацию в плазме крови, особенно у больных с исходно повышенным клиренсом теофиллина (например под влиянием курения).

Гипотензивный эффект ослабляют эстрогены (задержка натрия).

Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин повышают риск развития или усугубления брадикардии, AV блокады, остановки сердца.

Нифедипин может приводить к значительному снижению АД.

Диуретики, клонидин, симпатолитики, гидралазин и другие гипотензивные ЛС могут привести к чрезмерному снижению АД.

Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.

Этанол, седативные и снотворные ЛС усиливают угнетение ЦНС.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и бетаксолола должен составлять не менее 14 дней.

Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.

Внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

Начальная доза — 1 табл. (20 мг) в сутки.

Дозировка у больных с почечной недостаточностью

Доза препарата должна быть установлена в соответствии с функцией почек больного: изменения дозы не требуется при Cl креатинина >20 мл/мин. Однако в начале лечения рекомендуется проводить клиническое наблюдение до достижения равновесных уровней препарата в крови (в среднем 4 дня).

У больных с выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина

Источник: https://www.rlsnet.ru/tn_index_id_1953.htm

Локрен – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 20 мг) препарата для лечения стенокардии напряжения и снижения давления у взрослых, детей и при беременности. Состав и взаимодействие с алкоголем

Локрен инструкция по применению

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Локрен. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Локрена в своей практике.

Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Локрена при наличии имеющихся структурных аналогов.

Использование для лечения стенокардии напряжения и снижения давления у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав и взаимодействие препарата с алкоголем.

Локрен – селективный бета1-адреноблокатор.

Бетаксолол (действующее вещество препарата Локрен) характеризуется тремя фармакологическими свойствами: кардиоселективным бета1-адреноблокирующим действием; отсутствием частичной агонистической активности (отсутствие внутренней симпатомиметической активности); слабым мембраностабилизирующим действием (подобно действию хинидина или местных анестетиков) в концентрациях, превышающих терапевтические.

Следует отметить, что селективное воздействие бетаксолола на бета1-адренорецепторы не является абсолютным, так при применении его в высоких дозах возможно воздействие бетаксолола на бета2-адренорецепторы, расположенные, главным образом, в гладкой мускулатуре бронхов и сосудов (однако воздействие бетаксолола на бета2-адренорецепторы значительно слабее такового у неселективных бета-адреноблокаторов).

При применении бетаксолола его блокирующая бета1-адренорецепторы активность проявляется следующими фармакодинамическими эффектами:

  • уменьшение ЧСС в покое и при физической нагрузке (за счет блокады бета-адренорецепторов в синусовом узле, что в сочетании с отсутствием у бетаксолола внутренней симпатомиметической активности приводит к замедлению автоматизма синусового узла);
  • снижение сердечного выброса в покое и при физической нагрузке за счет конкурентного антагонизма с катехоламинами в периферических (особенно кардиальных) адренергических нервных окончаниях;
  • снижение систолического и диастолического АД в покое и при физической нагрузке (механизм антигипертензивного действия описан ниже);
  • уменьшение рефлекса ортостатической тахикардии.

В результате этих эффектов происходит уменьшение нагрузки на сердце в покое и при физической нагрузке.

Механизм антигипертензивного действия бета-адреноблокаторов полностью не установлен.

У бета-адреноблокаторов предполагаются следующие механизмы антигипертензивного действия:

  • снижение сердечного выброса;
  • устранение спазма периферических артерий (за счет центрального действия, приводящего к снижению симпатической импульсации на периферию, к сосудам, и за счет ингибирования активности ренина).

Антигипертензивное действие Локрена при его длительном приеме не уменьшается.

При однократном в течение суток приеме бетаксолола (от 5 до 40 мг) антигипертензивное действие является одинаковым через 3-4 ч и через 24 ч (перед приемом очередной дозы).

При приеме 5 мг и 10 мг бетаксолола его антигипертензивное действие составляет, соответственно, 50% и 80% от антигипертензивного действия при приеме 20 мг бетаксолола.

Таким образом, в диапазоне доз 5-20 мг наблюдается дозозависимость антигипертензивного эффекта, причем при увеличении дозы с 10 мг до 20 мг прирост антигипертензивного эффекта является незначительным. Увеличение дозы с 20 мг до 40 мг мало изменяет антигипертензивное действие бетаксолола. Максимальный антигипертензивный эффект каждой дозы бетаксолола достигается через 1-2 недели.

В отличие от антигипертензивного действия Локрена эффект уменьшения ЧСС при увеличении его дозы (с 10 мг до 40 мг) не нарастает.

Кроме этого, Локрен способен замедлять проводимость AV-узла.

Состав

Бетаксолола гидрохлорид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь Локрен быстро и полностью (100%) абсорбируется из ЖКТ. Бетаксолол имеет незначительный эффект “первичного прохождения” через печень и высокую биодоступность – около 85%. Различия его плазменных концентраций у разных пациентов или у одного пациента при длительном применении имеют незначительные различия, что связано с высокой биодоступностью бетаксолола.

Бетаксолол связывается с белками плазмы крови примерно на 50%. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер, в незначительной степени выделяется с грудным молоком. Растворимость в жирах умеренная. Бетаксолол метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится почками в виде метаболитов (более 80%), 10-15% – в неизмененном виде.

Не удаляется при гемодиализе.

Показания

  • артериальная гипертензия (в монотерапии и составе комбинированной терапии);
  • профилактика приступов стенокардии напряжения (в монотерапии и составе комбинированной терапии).

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 20 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Препарат принимают внутрь и запивают достаточным количеством жидкости. Не следует разжевывать таблетку.

Начальная доза препарата Локрен для обоих показаний к применению препарата составляет обычно 10 мг (1/2 таблетки 20 мг). Если в течение 7-14 дней лечения не достигаются целевые значения АД, то доза удваивается до 20 мг в сутки.

Обычно не используются дозы препарата Локрен, превышающие 20 мг (в связи с тем, что при увеличении дозы более 20 мг не наблюдается статистически достоверного увеличения антигипертензивного эффекта препарата).

Максимальная суточная доза препарата Локрен – 40 мг.

У пациентов с печеночной недостаточностью коррекции дозы обычно не требуется. Однако в начале терапии рекомендуется более тщательное клиническое наблюдение за пациентом.

Побочное действие

  • кожная сыпь;
  • зуд;
  • крапивница;
  • псориазоподобные высыпания или обострение течения псориаза;
  • головокружение;
  • головная боль;
  • астения;
  • бессонница;
  • депрессия;
  • галлюцинации;
  • спутанность сознания;
  • ночные кошмары;
  • парестезия;
  • сухость глаз;
  • снижение внутриглазного давления (из-за возможности его снижения под влиянием бета-адреноблокаторов);
  • нарушения зрения;
  • диарея;
  • тошнота, рвота;
  • брадикардия, возможно тяжелая;
  • снижение кожной температуры верхних и нижних конечностей;
  • развитие (или усугубление) симптомов сердечной недостаточности (отечность лодыжек, стоп, голеней);
  • выраженное снижение АД;
  • проявления ангиоспазма: синдром Рейно, усиление нарушений периферического кровообращения, в т.ч. и “перемежающейся” хромоты;
  • бронхоспазм;
  • импотенция;
  • внутриутробная задержка роста;
  • синдром “отмены” (усиление или учащение приступов стенокардии, повышение АД).

Противопоказания

  • тяжелые формы бронхиальной астмы и хронической обструктивной болезни легких;
  • острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, не компенсирующаяся в результате лечения диуретиками, инотропными средствами, ингибиторами АПФ, другими вазодилататорами;
  • кардиогенный шок;
  • AV-блокада 2 и 3 степени (без установленного искусственного водителя ритма);
  • стенокардия Принцметала (противопоказана монотерапия);
  • синдром слабости синусового узла – СССУ (в т.ч. синоатриальная блокада);
  • выраженная брадикардия (ЧСС менее 45-50 уд./мин);
  • тяжелые формы болезни Рейно и облитерирующих заболеваний периферических артерий;
  • феохромоцитома без одновременного приема альфа-адреноблокаторов;
  • артериальная гипотензия (систолическое АД

Источник: http://instrukciya-otzyvy.ru/931-lokren-po-primeneniyu-analogi-tabletki-stenokardiya-snizhenie-davleniya-alkogol.html

Локрен

Локрен инструкция по применению

Цена в интернет-аптеке WER.RU:   от 736

Действующий компонент лекарства относится к группе бета-адреноблокаторов. Его химическая формула состоит из восемнадцати молекул углерода, двадцати девяти молекул водорода, одной молекулы азота и трех молекул кислорода.

Локрен – это эффективный препарат для устранения повышенного артериального давления и приступов стенокардии.

Он качественно предупреждает развитие повышенного кровяного давления, снижает стимуляцию периферических сосудов и устраняет приступы загрудинной боли.

Локрен проявляет выраженное гипотензивное действие. Его используют в лечении заболеваний, которые сопровождаются повышенным давлением. У лекарства есть слабое мембраностабилизирующее свойство. Оно снижает чувствительность периферических тканей к катехоламинам, предупреждает развитие повышенного давления, улучшает сократительную способность сердца.

После перорального употребления лекарство хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биологическая доступность действующего компонента составляет девяносто пять процентов, но концентрация может варьироваться в зависимости от особенностей организма пациента. Максимальная концентрация в крови наступает спустя три или четыре часа.

Первое прохождение лекарств в метаболизме происходит через печень. После прохождения образуются неактивные метаболиты. Лекарственное средство вступает в связь с белками плазмы. Связь составляет пятьдесят процентов. Период выведения действующего вещества составляет двадцать два часа.

Почками выводится около восьмидесяти процентов лекарства, в неизмененном виде около пятнадцати процентов. При патологии печени и почек период выведения удлиняется в два раза. Действующий компонент легко проходит через плацентарный барьер и проникает в грудное молоко.

Лекарство не назначается пациентам с нарушением обмена углеводов, с лактазной недостаточностью. Пациентам пожилого возраста терапия назначается с малого дозирования под контролем врача. Обратить внимание на то, что лекарство содержит субстанцию, которая дает положительный результат при тестировании на допинг-контроль.

А лицам, которые носят для коррекции зрения контактные линзы, должны быть осведомлены о том, что лекарство снижает выработку слезной жидкости. У пациентов, которые имеют никотиновую зависимость (курение) терапевтический эффект значительно ниже.

Лекарство выпускается в виде таблеток, которые имеют пролонгированное воздействие. Таблетки употребляются перорально.

В состав лекарства входит активный компонент бетаксолола гидрохлорид, его доза двадцать миллиграммов, и вспомогательные компоненты.

Таблетки помещены в блистер, количество таблеток двадцать восемь штук, дозировка двадцать миллиграммов. Лекарство упаковано в коробку вместе с инструкцией по применению.

Показания – это лечение повышения кровяного давления в артериях (гипертензия). Локрен эффективен в профилактики возникновения приступов загрудинной боли (стенокардия). Назначается лекарство у пациентов с восемнадцати лет.

Побочное действие Локрена: повышение утомляемости, аллергия, нарушение сна, тремор конечностей, депрессивное состояние, наличие бредовых идеи, галлюцинации, сухость слизистой.

Также отмечается расстройство пищеварения, отечность носа, заложенность носовых проходов, изменение в работе печени или почек, изменение четкости зрения, повышение выделения пота, покраснение кожного покрова, нарушение кровообращения, болезненность в суставах, снижение полового влечения. Изменение показателей крови.

При подозрении на побочную реакцию требуется немедленно отменить прием и обратиться к врачу за медицинской помощью. Терапевтические мероприятия проводятся врачом до полной нормализации состояния здоровья.

Противопоказания Локрена: повышенная сенсибилизация к действующему веществу, аллергия, хроническая недостаточность, шок кардиогенный, наличие блокады сердца.

Также нельзя употреблять пациентам с брадикардией, гипотензией, кардиомегалией, ацидозом, патологией периферических сосудов. Нельзя принимать лицам до восемнадцати лет и пациентам во время приема ингибиторов МАО.

Также не рекомендуется назначать лицам с сахарным диабетом, с непереносимостью галактозы и при тиреотоксикозе.

Использование Локрена во время беременности можно, только после назначения врача. Лекарство не оказывает тератогенного воздействия на плод, не нарушает показатели крови.

Во время грудного вскармливания требуется прекратить прием лекарства, либо отменить лактацию.

Лекарство попадает в грудное молоко в достаточном количестве, у малышей грудного возраста не проводились исследования о влиянии действующего вещества на организм.

Препарат употребляется перорально. Таблетка проглатывается целой, можно запить водой. Нельзя разжевывать, разламывать или разделять на части лекарство. Таблетка принимается целой, из-за пролонгированного воздействия на организм (растворение лекарства происходит медленно, процесс метаболизма происходит постепенно).

Дозировка лекарства составляет одна таблетка в день. Но у некоторых пациентов может проводиться коррекция. Пациенты с почечной и печеночной патологией нуждаются в медицинском наблюдении на начальном этапе терапии. Длительность приема может быть разной, она зависит от степени тяжести болезни.

Длительность определяет терапевт (кардиолог).

Во время терапии заболеваний сердца алкоголь не рекомендуется принимать. Этанол изменяет терапевтическое свойство лекарства и понижает биологическую доступность.

При сочетании других групп лекарств с Локрена может развиться снижение сердцебиения. Нельзя сочетать лекарство с флоктафенином, сультопридом из-за развития нарушенной работы сердца. Не сочетается лекарство с блокаторами кальциевых каналов, они приводят к нарушению автоматизма сердца.

Амиодарон приводит к изменению сократимости сердечной мышцы. Пропаферон подавляет компенсаторные симпатические механизмы. Баклофен в комбинации с лекарством повышает фармакологические свойства действующего компонента.

Введение инсулина у больных в сочетании с лекарством маскирует признаки нехватки инсулина в крови и можно их перепутать с адаптивным воздействием. Пациенты должны быть предупреждены о возможном эффекте. Лидокаин понижает процессы метаболизма.

Антидепрессанты повышают терапевтический эффект активного компонента. Мефлохин провоцирует развитие брадикардии. Диуретики могут привести к резкому снижению кровяного давления. Алкалоиды спорыньи повышают риск нарушения кровообращения.

Во время терапии стоит предупредить врача обо всех лекарственных веществах, которые используются в повседневной жизни пациента. Врач определить лекарственное взаимодействие и поможет определить временной интервал между приемами.

Если не соблюдена инструкция Локрена, то развивается передозировка в виде изменения частоты сердцебиения, кружения головы, понижения кровяного давления до патологических цифр.

У некоторых пациентов возможно развитие обморока, нарушения дыхания, сужения просвета дыхательной системы, посинение ногтевой пластины, судорожные сокращения ног.

В таком случае требуется незамедлительно обратиться к квалифицированному врачу, который проведет терапевтические мероприятия (промывание желудка, назначение абсорбентов и антидота) в условиях стационара.

У Локрена есть аналог – это Бетак, Беталмик, Керлон. Но дозирование действующего компонента может отличаться. Перед использованием лекарства нужна консультация врача.

Лекарство выпускается к продаже по рецепту. Рецептурный бланк выписывает только лечащий врач.

Лекарственное средство хранится при температурном режиме от двух до двадцати пяти градусов без доступа солнечных лучей. Располагать вдали от малышей. Срок хранения составляет пять лет. Дата изготовления указана на упаковке. После завершения срока хранения лекарство не использовать.

Источник: https://wer.ru/opisanie/lokren/

СтраницаТерапевта
Добавить комментарий