Таблетки экватор от давления инструкция

Экватор® (10 мг/5 мг)

Таблетки экватор от давления инструкция

  • русский
  • қазақша

Экватор®

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества: лизиноприл 10 мг (в виде лизиноприла дигидрата 10,88 мг), амлодипин 5 мг (в виде амлодипина бесилата 6,94 мг),

вспомогательные вещества: магния стеарат, натрия крахмала гликолят (тип А), целлюлоза микрокристаллическая тип 12, целлюлоза микрокристаллическая тип 101

Описание

Таблетки круглой формы, с плоской поверхностью, белого или почти белого цвета, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой «А + L» на другой стороне, диаметром (8 ± 0.1) мм.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин. АКФ ингибиторы в комбинации с другими препаратами. АКФ ингибиторы в комбинации с блокаторами «медленных» кальциевых каналов. Лизиноприл и амлодипин.

Код АТХ С09ВВ03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Лизиноприл

Лизиноприл – не содержащий сульфгидрильной группы ингибитор АПФ, активный при приеме внутрь.

Всасывание

После приема внутрь максимальные концентрации лизиноприла в сыворотке крови наблюдаются приблизительно через 7 часов, при этом отмечалась тенденция к незначительному увеличению времени достижения максимальных концентраций в сыворотке крови у пациентов с острым инфарктом миокарда.

На основании данных о выведении с мочой средняя степень всасывания лизиноприла составляет приблизительно 25 %, вариабельность у разных пациентов составляет от 6 до 60 % в исследованном диапазоне дозы (от 5 до 80 мг). У пациентов с сердечной недостаточностью абсолютная биодоступность лизиноприла снижается примерно до 16 %.

Всасывание лизиноприла не зависит от приема пищи.

Распределение и связывание с белками

Лизиноприл не связывается с белками сыворотки крови, за исключением циркулирующего ангиотензинпревращающего фермента (АПФ). Практически не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Выведение

Лизиноприл не подвергается метаболизму и выводится с мочой в неизмененном виде. При многократном применении лизиноприла эффективный период полувыведения составляет 12,6 часов.

Клиренс лизиноприла у здоровых добровольцев составляет приблизительно 50 мл/мин. Снижение концентрации в сыворотке крови имеет пролонгированную терминальную фазу, что не способствует накоплению препарата в организме.

Данная терминальная фаза, вероятно, представляет собой насыщаемое связывание с АПФ и непропорционально дозе.

Фармакокинетические характеристики у особых групп пациентов

Печеночная недостаточность

Нарушение функции печени у пациентов с циррозом печени привело к снижению всасывания лизиноприла (приблизительно на 30 % согласно данным по выведению с мочой), однако воздействие препарата увеличилось (приблизительно на 50 %) по сравнению со здоровыми добровольцами из-за снижения клиренса.

Почечная недостаточность

Нарушение функции почек снижает выведение лизиноприла, который выводится через почки, но это снижение становится клинически значимым только тогда, когда скорость клубочковой фильтрации составляет менее 30 мл/мин.

При легкой и умеренной почечной недостаточности (клиренс креатинина от 30 до 80 мл/мин), среднее значение AUC увеличивается только на 13 %, в то время, как при тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина от 5 до 30 мл / мин) наблюдается увеличение среднего значения AUC в 4,5 раз. Лизиноприл может быть выведен из организма посредством гемодиализа.

После 4 часов гемодиализа концентрации лизиноприла в плазме крови снизились в среднем на 60 %, а диализный клиренс составил от 40 до 55 мл/мин.

Сердечная недостаточность

Пациенты с сердечной недостаточностью имеют большую концентрацию лизиноприла в плазме крови по сравнению со здоровыми добровольцами (увеличение AUC в среднем на 125 %), но на основании данных о выведении с мочой, всасывание лизиноприла у них снижается примерно на 16 % по сравнению со здоровыми добровольцами.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста наблюдаются более высокая концентрация лизиноприла в плазме крови и более высокие значения для площади под кривой «концентрация в плазме крови – время» (больше приблизительно на 60 процентов) по сравнению с более молодыми участниками исследования.

Амлодипин

Всасывание

После приема внутрь амлодипин хорошо всасывается, максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 6-12 часов после приема препарата. Абсолютная биодоступность составляет по оценкам от 64 до 80 %. Приём пищи не влияет на биодоступность амлодипина.

Распределение и связывание с белками плазмы

Объем распределения составляет примерно 21 л/кг. Исследования in vitro показали, что приблизительно 97,5 % циркулирующего амлодипина связано с белками плазмы.

Биотрансформация и выведение

Терминальный период полувыведения из плазмы составляет приблизительно 35-50 часов и соответствует приему препарата один раз в сутки. Амлодипин подвергается интенсивному метаболизму в печени с образованием неактивных метаболитов, при этом 10 % исходного соединения и 60 % метаболитов выводятся с мочой.

Фармакокинетические характеристики у особых групп пациентов

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью

Клинические данные о применении амлодипина у пациентов с печеночной недостаточностью очень ограничены. У пациентов с печеночной недостаточностью клиренс амлодипина снижен, что приводит к увеличению периода полувыведения и увеличению AUC приблизительно на 40-60 %.

Пациенты пожилого возраста

Время достижения максимальных концентраций амлодипина в плазме крови у пожилых и более молодых участников исследования практически одинаковое.

Наблюдается тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению AUC и периода полувыведения у пожилых пациентов.

Увеличение AUC и периода полувыведения у пациентов с застойной сердечной недостаточностью соответствовали ожиданиям для исследуемой возрастной группы.

Комбинированный препарат с фиксированной дозой

Не описано фармакокинетических взаимодействий между активными компонентами препарата Экватор® 10 мг/5 мг. Фармакокинетические параметры (AUC, Cmax, tmax, t1/2) не отличались от таковых после введения активных компонентов по отдельности.

Прием пищи не влияет на всасывание препарата в ЖКТ.

Фармакодинамика

Экватор® 10 мг/5 мг является комбинированным препаратом с фиксированной дозой, содержащим лизиноприл и амлодипин в качестве активных веществ.

Лизиноприл

Лизиноприл представляет собой ингибитор фермента пептидил дипептидазы. Он ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ), который катализирует превращение ангиотензина I в вазоконстрикторный пептид, ангиотензин II.

Ангиотензин II также стимулирует секрецию альдостерона корой надпочечников. Ингибирование АПФ приводит к снижению концентраций ангиотензина II, в результате чего снижается вазопрессорная активность и уменьшается секреция альдостерона.

Снижение последнего может приводить к увеличению содержания калия в сыворотке крови.

Поскольку считается, что в основе механизма, посредством которого лизиноприл снижает артериальное давление лежит, прежде всего, угнетение ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, лизиноприл снижает артериальное давление даже у пациентов с артериальной гипертензией с низким уровнем ренина. АПФ идентичен кининазе II, ферменту, который разрушает брадикинин.

По сравнению с блокатором кальциевых каналов, который вызвал такое же снижение артериального давления, у пациентов, получавших лизиноприл, было выявлено значительно большее снижение экскреции альбумина с мочой, что свидетельствует о том, что АПФ-ингибирующее действие лизиноприла, в дополнение к антигипертензивному эффекту, также уменьшало микроальбуминурию прямым воздействием на ткани почек.

Лечение лизиноприлом не влияет на контроль гликемии, что подтверждается отсутствием значительного влияния на уровни гликозилированного гемоглобина (HbA1c).

Амлодипин

Амлодипин – это дигидропиридиновый ингибитор поступления ионов кальция (блокатор медленных кальциевых каналов или антагонист ионов кальция), блокирует их поступление через мембраны в мышечные клетки миокарда и сосудов.

Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Прием амлодипина один раз в сутки ежедневно приводит к клинически значимому снижению артериального давления у пациентов с артериальной гипертензией как в вертикальном, так и в горизонтальном положении в течение 24 часов. Вследствие медленного начала действия быстрый гипотензивный эффект не наступает.

Амлодипин не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ или концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при лечении пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом 2 типа и подагрой.

Показания к применению

– эссенциальная артериальная гипертензия

– терапия у взрослых пациентов, ранее принимавших одновременно лизиноприл 10 мг и амлодипин 5 мг и достигших адекватного контроля артериального давления.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза – одна таблетка Экватор® 10 мг/5 мг ежедневно. Максимальная суточная доза – одна таблетка Экватор® 10 мг/5 мг.

Как правило, комбинированные препараты с фиксированными дозами не подходят для начальной терапии.

Препарат Экватор® 10 мг/5 мг показан только тем пациентам, для которых титрованные оптимальные поддерживающие дозы лизиноприла и амлодипина составляют 10 мг и 5 мг соответственно.

При необходимости коррекции дозы можно рассмотреть целесообразность подбора (титрации) дозы с индивидуальными компонентами.

Пациенты с почечной недостаточностью

Для подбора оптимальной начальной дозы и поддерживающей дозы у пациентов с почечной недостаточностью титрование доз следует производить в индивидуальном порядке, используя отдельные компоненты препарата – лизиноприл и амлодипин.

Во время терапии препаратом Экватор® 10 мг/5 мг следует контролировать функцию почек, содержание калия и натрия в сыворотке крови. В случае ухудшения функции почек следует прекратить прием препарата и заменить их индивидуальными компонентами, подобранными должным образом. Амлодипин не выводится посредством диализа.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Рекомендации относительно доз у пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью еще не разработаны, поэтому подбор доз таким пациентам следует осуществлять с осторожностью, и начинать следует с минимальной дозы в диапазоне дозирования. Для подбора оптимальной начальной дозы и поддерживающей дозы у пациентов с печеночной недостаточностью титрирование доз следует производить в индивидуальном порядке, используя свободную комбинацию лизиноприла и амлодипина.

Фармакокинетика амлодипина при тяжелой печеночной недостаточности не исследовалась. Применение амлодипина у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью следует начинать с самой низкой дозы, при этом титрирование следует производить медленно.

Пациенты пожилого возраста (> 65 лет)

У пациентов пожилого возраста препарат следует применять с осторожностью.

В клинических исследованиях изменение профиля эффективности или безопасности амлодипина или лизиноприла в зависимости от возраста не наблюдалось. Для подбора оптимальной поддерживающей дозы у пациентов пожилого возраста титрирование доз следует производить в индивидуальном порядке, используя свободную комбинацию лизиноприла и амлодипина.

Поскольку прием пищи не влияет на всасывание, препарат Экватор® 10 мг/5 мг можно принимать вне зависимости от приема пищи, т.е. до, во время или после еды.

Побочные действия

Часто (от ≥ 1/100 до < 1/10)

– головокружение, головная боль, сонливость, повышенная утомляемость

– учащенное сердцебиение, ортостатическая гипотензия

– сухой кашель, прекращающийся при отмене препарата

– слабость, диарея, тошнота, рвота, боль в животе

– нарушение функции почек

– периферические отеки, отек лодыжки, гиперемия кожи

Нечасто (от ≥ 1/1 000 до

Источник: https://drugs.medelement.com/drug/%D1%8D%D0%BA%D0%B2%D0%B0%D1%82%D0%BE%D1%80-10%D0%BC%D0%B3-5%D0%BC%D0%B3-%D0%B8%D0%BD%D1%81%D1%82%D1%80%D1%83%D0%BA%D1%86%D0%B8%D1%8F/404590631477650943?instruction_lang=RU

Экватор – официальная инструкция по применению, аналоги

Таблетки экватор от давления инструкция

Лекарственное средство выпускается в двух вариантах в зависимости от соотношения активных веществ:

  1. 5 мг амлодипина и 10 мг лизиноприла.
  2. 10 мг амлодипина и 20 мг лизиноприла.

Обычно врачи рекомендуют по 1 таблетке (5/10 мг) в сутки. Так как еда не оказывает никакого воздействия на всасывание активных компонентов, от давления препарат «Экватор» можно принимать в удобное время.

Через 60 минут наблюдается снижение показателей АД, а через 6 часов они полностью нормализуются. Терапевтический эффект сохраняется в течение 24 часов. Но лекарство не используют для терапии гипертонии начальной стадии.

При недостаточном результате принимают 1 таблетку с увеличенной дозировкой. Но скорректировать схему терапии может только врач.

Принимать таблетки нужно внутрь, обильно запивая чистой водой

В течение всей терапии следует контролировать:

  • состояние почек;
  • содержание калия и натрия.

Принцип действия и состав

В медикамент входят 2 активных компонента, каждый из которых обладает своим терапевтическим эффектом:

Лизиноприл входит в группу ингибиторов АПФ и способствует снижению сопротивляемости кровеносных сосудов, нормализует показатели артериального давления (АД). Результат заметен через 60 минут после приема лекарства. Максимально стойкий эффект возникает через 6 часов.

Длительность антигипертензивного эффекта зависит от дозировки и в среднем составляет сутки. При отказе от препарата резкого скачка АД не наблюдается. Лекарственное средство также снижает альбуминурию. Всасывание лизиноприла происходит независимо от употребления пищи.

Выводится в первоначальном виде вместе с мочой.

При патологиях печени всасывание активного вещества может уменьшиться на 30%. При сердечной недостаточности в крови наблюдается повышенное содержание лизиноприла. Всасывание компонента в сравнении со здоровыми пациентами снижается на 16%.

Препарат «Экватор» — мед. препарат нового поколения

Амлодипин расслабляет гладкие мышцы кровеносных сосудов, препятствует приступам сердечной недостаточности. Активное вещество не оказывает пагубного влияния на обменные процессы или содержание жиров в крови. После употребления лекарства максимальное содержание амлодипина в крови проявляется через 6–12 часов.

Особые указания

Для предупреждения резкого снижения артериального давления в случае дегидратации начинать прием Экватора нужно после коррекции гипонатриемии и восстановления ОЦК. Другие особенности приема этих таблеток:

  • в ходе лечения требуется контроль массы тела и наблюдение стоматолога, контроль крови для определения возможного агранулоцитоза;
  • при хронической почечной недостаточности возможно ухудшение функции почек и острая почечная недостаточность, которые обратимы после отмены препарата;
  • терапию немедленно прекращают при ангионевротическом отеке лица, губ, конечностей, языка и надгортанника;
  • у пожилых пациентов в крови обнаруживается более высокая концентрация активных веществ, но эффективность от этого не меняется.

Таблетки Экватор для нормализации артериального давления

Препарат Экватор – это комбинированный сосудорасширяющий препарат на основе лизиноприла и амлодипина с гипотензивным эффектом.

Длительный его прием приводит к эффективному снижению артериального давления.

Таблетки относятся к категории ингибиторов АПФ, относительно которых доказано, что они продлевают жизнь пациентам с хронической сердечной недостаточностью. Влияние на сердце заключается в следующем:

  • повышение устойчивости к нагрузкам;
  • снижение преднагрузки;
  • увеличение минутного объема кровотока;
  • снижение в легочных капиллярах давления.

Показания к применению Экватора

Лекарство Экватор от давления имеет единственное показание к применению – эссенциальная артериальная гипертензия у пациентов, которым назначена комбинированная терапия

Препарат прописывают с осторожностью пациентам старше 60 лет. Причина в том, что отсутствуют данные об изменениях, связанных с эффективностью и безопасностью этих таблеток от гипертензии в пожилом возрасте

СтраницаТерапевта
Добавить комментарий